Date published: 2025-9-11

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MSAP Aktivatoren

Gängige MSAP Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Chemische Aktivatoren von MSAP können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu einer funktionellen Aktivierung des Proteins durch Phosphorylierung führen. Forskolin ist für seine Fähigkeit bekannt, die Adenylatzyklase direkt zu stimulieren und dadurch den cAMP-Spiegel in der Zelle zu erhöhen. Der Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann verschiedene Substrate, darunter MSAP, phosphoryliert. In ähnlicher Weise erhöht IBMX den cAMP-Spiegel, indem es Phosphodiesterasen hemmt, die andernfalls cAMP abbauen würden, was indirekt die PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von MSAP fördert. Ein weiteres cAMP-Analogon, 8-Br-cAMP, aktiviert direkt PKA, was zu Phosphorylierungsvorgängen führt, zu denen auch die Aktivierung von MSAP gehört. Außerdem aktivieren Verbindungen wie PMA und das strukturell verwandte Phorbol 12-Myristat 13-Acetat die Proteinkinase C (PKC), die ebenfalls MSAP phosphorylieren und damit aktivieren kann. PKC dient als alternative Kinase, die MSAP modifizieren kann, was die vielfältigen Regulierungsmechanismen zeigt, die bei der Aktivität von MSAP zusammenlaufen.

Kalzium spielt eine zentrale Rolle bei der Aktivierung von MSAP durch die Wirkung von Kalziumionophoren wie A23187 und Ionomycin, die die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen. Dieser Anstieg der Kalziumionen löst die Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinkinasen aus, die in der Lage sind, MSAP zu phosphorylieren. Thapsigargin trägt ebenfalls zu diesem Prozess bei, indem es die SERCA-Pumpe hemmt, was zu einem erhöhten zytosolischen Kalziumspiegel und einer anschließenden Aktivierung von Kinasen führt, die MSAP phosphorylieren. Die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A führt ebenfalls zu einer anhaltenden Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von MSAP, da diese Inhibitoren die Entfernung von Phosphatgruppen aus phosphorylierten Proteinen verhindern. Außerdem aktiviert Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs), die MSAP angreifen und phosphorylieren können. In ähnlicher Weise erhöht Zaprinast den cGMP-Spiegel und aktiviert dadurch die Proteinkinase G (PKG), die ebenfalls MSAP phosphorylieren und aktivieren kann, was das komplizierte Netzwerk von Signalwegen verdeutlicht, die die MSAP-Aktivität regulieren.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
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5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
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(3)

Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Ziele wie MSAP phosphorylieren kann. Die Phosphorylierung durch PKA kann zur funktionellen Aktivierung von MSAP führen, indem sie seine Konformation verändert oder seine Interaktion mit anderen Proteinen oder Substraten innerhalb seines Signalwegs erleichtert.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
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$598.00
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(1)

IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einer Erhöhung von cAMP führt, indem er dessen Abbau verhindert. Die Anhäufung von cAMP aktiviert PKA, und die anschließende Phosphorylierungskaskade kann als Teil der nachgeschalteten Effekte zur funktionellen Aktivierung von MSAP führen.

PMA

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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
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$490.00
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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die an verschiedenen Signalkaskaden beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb dieser Signalwege führen. Als nachgeschalteter Effekt kann die PKC-vermittelte Phosphorylierung zur Aktivierung von MSAP führen, indem sie dessen Aktivität verändert oder dessen korrekte Lokalisierung in der Zelle erleichtert.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
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sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
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Calciumionophor A23187 erhöht den intrazellulären Calciumspiegel, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen, wie die Calmodulin-abhängige Kinase, können MSAP durch direkte Interaktionen und Modifikationen, die seine funktionelle Aktivität in der zellulären Signalübertragung fördern, phosphorylieren und dadurch aktivieren.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
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Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu erhöhten zytosolischen Calciumspiegeln führt. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die MSAP phosphorylieren und aktivieren könnten, wodurch es effektiver in die zugehörigen Signalwege integriert und seine funktionelle Rolle in der Zelle verstärkt wird.

Ionomycin

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1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, ähnlich wie A23187. Diese Erhöhung der Calciumionen kann Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die wiederum MSAP phosphorylieren und aktivieren können, wodurch es seine Rolle bei Calcium-vermittelten Signaltransduktionsprozessen übernehmen kann.

8-Bromo-cAMP

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sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
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8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA kann dann Zielproteine, einschließlich MSAP, phosphorylieren. Die Phosphorylierung von MSAP durch PKA kann zu seiner funktionellen Aktivierung innerhalb der Zelle führen und seine Beteiligung an cAMP-abhängigen Signalwegen erleichtern.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
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25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
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Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung erhält Okadainsäure indirekt den phosphorylierten und aktiven Zustand von Proteinen, einschließlich MSAP, aufrecht und erhält so seine aktive Rolle bei der Signalübertragung.

Anisomycin

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5 mg
50 mg
$97.00
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Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktivieren kann. Die Aktivierung von SAPKs kann zur Phosphorylierung und Aktivierung verschiedener Substrate führen, möglicherweise auch von MSAP, das als Teil der zellulären Stressreaktion funktionell aktiviert werden kann.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
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10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
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$3000.00
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Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatase 1 und 2A, ähnlich wie Okadainsäure. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung kann Calyculin A zu einer anhaltenden Aktivierung von MSAP durch Phosphorylierung führen, die nicht entfernt wird, wodurch MSAP in seinen Signalwegen in einem aktiven Zustand gehalten wird.