MRP2 Aktivatoren
Gängige MRP2 Activators sind unter underem Dexamethasone CAS 50-02-2, Rifampicin CAS 13292-46-1, 3-Methylcholanthrene CAS 56-49-5, Oltipraz CAS 64224-21-1 und D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.
MRP2-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Aktivität oder Expression von MRP2 (Multidrug Resistance-associated Protein 2) stimulieren. MRP2, auch bekannt als ABCC2, gehört zur Familie der ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter), einer Gruppe von membrangebundenen Proteinen, die für den aktiven Transport verschiedener Substrate durch Zellmembranen verantwortlich sind. Diese Transporter nutzen die Energie der ATP-Hydrolyse, um den Transport ihrer Substrate gegen Konzentrationsgradienten anzutreiben und so eine effiziente zelluläre Aufnahme oder einen effizienten Ausfluss von Molekülen zu gewährleisten.
MRP2 ist vorwiegend an der apikalen (kanalikulären) Membran von Hepatozyten lokalisiert, wo es eine zentrale Rolle bei der biliären Ausscheidung verschiedener endogener und exogener Verbindungen spielt, darunter Bilirubin-Glucuronide, Glutathion-, Glucuronid- und Sulfatkonjugate von Medikamenten und Xenobiotika. Auf diese Weise trägt MRP2 wesentlich zu den Entgiftungs- und Ausscheidungsprozessen bei und schützt die Zellen vor schädlichen Substanzen. MRP2-Aktivatoren, die die Aktivität oder Expression dieses Transporters erhöhen, können seine Efflux-Kapazität verstärken und so die zelluläre Ausscheidung seiner Substrate fördern. In Anbetracht der zentralen Rolle von MRP2 beim hepatobiliären Transport und seiner Bedeutung für die Arzneimitteldisposition und -entgiftung bietet das Verständnis der Mechanismen, nach denen MRP2-Aktivatoren funktionieren, entscheidende Einblicke in die zellulären Schutzmechanismen gegen toxische Einwirkungen. Darüber hinaus wirft die Untersuchung der MRP2-Aktivatoren ein Licht auf den breiteren Kontext der ABC-Transporter und unterstreicht deren Bedeutung für die zelluläre Homöostase, den Arzneimittelstoffwechsel und das komplizierte Gleichgewicht des molekularen Verkehrs durch Zellmembranen in verschiedenen physiologischen Situationen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason ist ein synthetisches Kortikosteroid, das die Expression von MRP2 induzieren kann. Es wirkt durch Bindung an Glukokortikoidrezeptoren und verändert die Gentranskription. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Rifampicin erhöht die Expression von MRP2 durch die Aktivierung des Pregnan-X-Rezeptors (PXR), eines Kernrezeptors, der am Arzneimittelmetabolismus beteiligt ist. | ||||||
3-Methylcholanthrene | 56-49-5 | sc-252030 sc-252030A | 100 mg 250 mg | $380.00 $815.00 | 2 | |
Dieser polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoff kann die Expression von MRP2 durch Aktivierung des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Stoffwechsels induzieren. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz induziert die Expression von MRP2 über den Nrf2-Stoffwechselweg und fördert so die zellulären Abwehrmechanismen. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sulforaphan kann die Expression von MRP2 über die Aktivierung von Nrf2, einem wichtigen Regulator der zellulären antioxidativen Reaktionen, hochregulieren. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Troglitazon, ein PPARγ-Agonist, kann die MRP2-Expression modulieren, wahrscheinlich durch seine Auswirkungen auf die Transkriptionsregulation. | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | $51.00 $128.00 | 4 | |
UDCA kann Gallensäuretransporter wie MRP2 modulieren. Es kann Hepatozyten schützen, indem es die Expression von MRP2 erhöht und dadurch die Ausscheidung von Gallensäuren fördert. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es hat sich gezeigt, dass Curcumin die MRP2-Expression moduliert. Der Mechanismus könnte mit entzündungshemmenden und antioxidativen Stoffwechselwegen zusammenhängen. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin ist ein natürliches Flavonoid, das die Expression von MRP2 durch seine Wirkung auf zelluläre Antioxidationssysteme hochregulieren könnte. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Als PPARγ-Agonist könnte Rosiglitazon die MRP2-Expression durch seinen Einfluss auf Transkriptionswege modulieren. | ||||||