MRP-S7 Aktivatoren

Gängige MRP-S7 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Insulin CAS 11061-68-0 und Lithium CAS 7439-93-2.

Forskolin zeichnet sich als direkter Stimulant der Adenylatzyklase aus und katalysiert einen Anstieg des intrazellulären cAMP. Dieser Anstieg aktiviert wiederum die Proteinkinase A (PKA), ein Enzym mit einer breiten Substratspezifität, zu der ein Spektrum von Zellproteinen gehört, darunter möglicherweise auch MRP-S7. Die Aktivierung von PKA durch Forskolin und das cAMP-Analogon db-cAMP ist ein klassisches Beispiel dafür, wie Second Messengers als intrazelluläre Signalverstärker dienen. A23187 Ionophore wie Ionomycin und Calcimycin stören das zelluläre Kalziumgleichgewicht und lösen einen Zustrom von Kalziumionen aus, der kalziumabhängige Kinasen aktiviert.

Diese Kinasen phosphorylieren dann eine Reihe von Proteinen, was möglicherweise den Aktivierungszustand von MRP-S7 beeinflusst. In ähnlicher Weise aktivieren der Phorbolester PMA und das Diacylglycerin-Analogon 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol die Proteinkinase C (PKC), eine Kinase, die für ihre Rolle bei der Phosphorylierung von Serin- und Threoninresten auf Zielproteinen bekannt ist, zu denen MRP-S7 gehören könnte. Insulin und der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) üben ihre Wirkung über den PI3K/Akt- bzw. MAPK/ERK-Weg aus, die beide eine hohe Kinaseaktivität aufweisen und zahlreiche Proteine phosphorylieren können. Diese Wege könnten sich mit MRP-S7 kreuzen und zu Veränderungen in seiner Aktivierung führen. Lithiumchlorid und SB 216763 verändern durch ihre Hemmung der Glykogensynthase-Kinase-3 beta (GSK-3β) die Dynamik des Wnt-Signalwegs, der eng mit der Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verbunden ist.