mPRδ Aktivatoren
Gängige mPRδ Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, L-Arginine CAS 74-79-3, A23187 CAS 52665-69-7 und PMA CAS 16561-29-8.
mPRδ-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität von mPRδ verstärken, indem sie die Signalwege modulieren, an denen es beteiligt ist. Wirkstoffe wie Forskolin und Cholera-Toxin entfalten ihre Wirkung, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, einen zentralen Botenstoff bei der Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), der für die mPRδ-Funktion wesentlich ist. Forskolin erreicht dies durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase, während Choleratoxin die Gs-Alpha-Untereinheit irreversibel aktiviert, was zu einer anhaltenden Adenylylcyclase-Aktivität führt. Darüber hinaus verlängern Sildenafil Citrat und Zaprinast durch Hemmung der Phosphodiesterase-Typen 5 bzw. 3 die durch cAMP und cGMP ausgelöste Signalkaskade und verstärken dadurch indirekt die mPRδ-Aktivität. L-Arginin unterstützt auch die mPRδ-Funktion, indem es als Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase dient, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die die GPCR-Signalübertragung verstärken. Darüber hinaus fördern PMA und Pertussis-Toxin indirekt die mPRδ-Aktivität, indem sie die Proteinkinase C modulieren bzw. die Gi-Alpha-Untereinheit der G-Proteine hemmen, was beides zu Veränderungen der GPCR-vermittelten Signalübertragung führt.
Die Aktivität von mPRδ wird durch Verbindungen, die den intrazellulären Kalzium- und cGMP-Spiegel modulieren, weiter verstärkt. A23187, ein Kalzium-Ionophor, erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration, die kalziumabhängige Signalwege, die mit GPCRs verbunden sind, aktivieren kann, wodurch die mPRδ-Funktion möglicherweise verstärkt wird. YC-1 stimuliert die lösliche Guanylylzyklase, erhöht die cGMP-Produktion und folglich die Aktivität der cGMP-abhängigen Proteinkinasen, die die GPCR-Signalübertragung und die mPRδ-Aktivität beeinflussen können. Nikotin wirkt auf nikotinische Acetylcholinrezeptoren und kann die Signalumgebung von GPCRs modulieren, was sich indirekt auf die mPRδ-Aktivität auswirkt. Schließlich erhöht Rolipram durch selektive Hemmung der Phosphodiesterase 4 den cAMP-Spiegel, der wiederum die GPCR-Signalwege verstärken kann, wodurch die Verstärkung der mPRδ-vermittelten Funktionen erleichtert wird. Zusammengenommen wirken diese Aktivatoren durch unterschiedliche, aber konvergente Mechanismen, die alle dazu dienen, die zellulären Signalprozesse zu verstärken, bei denen mPRδ eine entscheidende Rolle spielt, ohne seine Expression oder Bindung an das Protein als Ligand direkt hochzuregulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht die Produktion von cyclischem AMP (cAMP), einem zweiten Botenstoff, der an der Regulierung zahlreicher zellulärer Prozesse beteiligt ist. Erhöhte cAMP-Spiegel können die mPRδ-Funktion verbessern, indem sie die Signalübertragung über den G-Protein-gekoppelten Rezeptorweg fördern, bei dem mPRδ eine Schlüsselrolle spielt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt, indem er deren Abbau verhindert. Diese Erhöhung der zyklischen Nukleotide kann die G-Protein-gekoppelten Signalwege, mit denen mPRδ in Verbindung gebracht wird, verstärken, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität führt. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin dient als Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, was zur Produktion von Stickstoffmonoxid (NO) führt, das die Guanylylcyclase aktivieren und die cGMP-Spiegel erhöhen kann. Durch diesen Mechanismus erhöht L-Arginin indirekt die mPRδ-Aktivität, indem es die cGMP-abhängigen Signalwege beeinflusst. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, was nachgeschaltete Signalwege aktivieren kann, an denen G-Protein-gekoppelte Rezeptoren beteiligt sind, wodurch die funktionelle Aktivität von mPRδ potenziell gesteigert werden kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die an einer Vielzahl von zellulären Funktionen beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die Funktion des G-Protein-gekoppelten Rezeptors modulieren und dadurch möglicherweise die Aktivität von mPRδ erhöhen. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin hemmt die Gi-alpha-Untereinheit und verhindert so die Hemmung der Adenylylcyclase. Diese Enthemmung kann zu erhöhten cAMP-Spiegeln führen und dadurch möglicherweise die Signalwege verstärken, an denen mPRδ beteiligt ist. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-Typen 3 und 5, was zu einem Anstieg der cGMP-Spiegel führt. Durch die Aufrechterhaltung der cGMP-Signalübertragung kann es indirekt die mPRδ-Signalwege verbessern, die von cGMP-abhängigen Proteinkinasen beeinflusst werden. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 ist ein löslicher Guanylylcyclase-Aktivator, der zu einer erhöhten cGMP-Produktion führt. Die Verstärkung der cGMP-Signalübertragung kann zur Aktivierung von cGMP-abhängigen Proteinkinasen und einer anschließenden Verstärkung der mPRδ-Aktivität führen, indem Signalwege beeinflusst werden, die auf die G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Signalübertragung einwirken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, der zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in den Zellen führt. Der Anstieg des cAMP verstärkt die Signalübertragung über Signalwege, die durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren moduliert werden, wie z. B. der, zu dem mPRδ gehört, wodurch die mPRδ-Aktivität potenziell erhöht wird. | ||||||