mPRδ Inhibidores

Los inhibidores mPRδ comunes incluyen, entre otros, la progesterona CAS 57-83-0 y la mifepristona CAS 84371-65-3.

Los inhibidores químicos de mPRδ incluyen un espectro de compuestos que funcionan principalmente como antagonistas del receptor de progesterona, al que pertenece mPRδ. La progesterona, el ligando natural, normalmente activa el mPRδ; sin embargo, la presencia de antagonistas sintéticos como la RU486 (Mifepristona) y la Onapristona puede impedir esta activación. Estas sustancias químicas ejercen su efecto inhibidor uniéndose al dominio de unión al ligando de mPRδ, obstruyendo así la interacción entre el receptor y su ligando endógeno de progesterona. De forma similar, la telapristona y el tanaproget, a través de su actividad antiprogestina, se unen a mPRδ de forma que no activan el receptor, inhibiendo eficazmente la acción que de otro modo estimularía la progesterona.

Además, Lilopristone, Aglepristone, y Ulipristal logran la inhibición de mPRδ sirviendo como antagonistas competitivos, asegurando que la hormona natural no se enganche con el receptor. Esta competencia en el sitio del receptor es un mecanismo común por el cual estas sustancias químicas imponen la inhibición. Asoprisnil y Lonaprisan también inhiben mPRδ uniéndose selectivamente al receptor, inhabilitando su capacidad para iniciar la señalización descendente que resultaría en la activación. Vilaprisan opera bajo un principio antagonista similar, bloqueando la activación del receptor por ligandos naturales. Cada una de estas sustancias químicas, al unirse o afectar al receptor de forma específica, garantiza que mPRδ permanezca en un estado inactivo, incapaz de cumplir su función en respuesta a la unión de la progesterona.