MPP4 Aktivatoren
Gängige MPP4 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4 und Ionomycin CAS 56092-82-1.
Chemische Aktivatoren von MPP4 spielen eine zentrale Rolle bei der Modulation seiner Aktivität über verschiedene Signalwege. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) zum Beispiel aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), die MPP4 phosphorylieren kann, wodurch seine Funktion bei der zellulären Signalübertragung verstärkt wird. In ähnlicher Weise imitiert 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) Diacylglycerol (DAG), um PKC-Isoformen zu aktivieren, die ebenfalls MPP4 phosphorylieren. Ionomycin und der Calcium-Ionophor A23187 erhöhen beide den intrazellulären Calciumspiegel, der die Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) aktivieren kann. Die Aktivierung von CaMKII kann zu einer Phosphorylierung von MPP4 führen. Darüber hinaus aktiviert Forskolin die Adenylylcyclase, die den cAMP-Spiegel erhöht und die Proteinkinase A (PKA) aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von MPP4 führt.
Bestimmte Chemikalien hemmen die Dephosphorylierung von MPP4 und halten es in einem aktiven Zustand. Okadasäure und Calyculin A sind Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, wodurch der phosphorylierte Zustand von MPP4 erhalten bleibt. Außerdem sind 8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) und N6-Benzoyladenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (6-Bnz-cAMP) cAMP-Analoga, die PKA aktivieren, was wiederum MPP4 aktiviert. Thapsigargin stört die Kalziumhomöostase, indem es die Ca²⁺-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums (SERCA) hemmt, was zu einem erhöhten zytosolischen Kalziumspiegel führt, der Kinasen wie CaMKII aktivieren kann, was wiederum zur Aktivierung von MPP4 führt. BIM (Bisindolylmaleimid I) hingegen hemmt PKC, kann aber auch eine Konformation herbeiführen, die zu einer Basalaktivität von PKC und damit zur Aktivierung von MPP4 führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), was zur Aktivierung von MPP4 durch Phosphorylierung führen kann, da MPP4 als PKC-Substrat bekannt ist. Diese Phosphorylierung kann die Funktion von MPP4 bei der zellulären Signalübertragung verbessern. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) aktivieren kann. Die Aktivierung von CaMKII kann zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von MPP4 führen, da MPP4 als potenzielles CaMKII-Substrat identifiziert wurde. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt, der wiederum PKA aktivieren kann. PKA kann MPP4 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung in den Signaltransduktionswegen führt. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG dient als Diacylglycerin-Analogon, das die PKC-Isoformen aktiviert. Diese Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von MPP4 führen, da PKC eine Rolle bei der nachgeschalteten Signalübertragung spielt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht die intrazelluläre Ca²⁺-Konzentration, was zu einer Aktivierung von Calcium-sensitiven Signalwegen führen kann, an denen Calmodulin und CaMKII beteiligt sind, was wiederum zu einer Aktivierung von MPP4 durch Phosphorylierung führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A und verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen. Dieser indirekte Mechanismus bewahrt den Phosphorylierungszustand von MPP4 und erhält seine aktivierte Form. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA kann dann MPP4 in der Signaltransduktion im Zusammenhang mit dem Sehen phosphorylieren und aktivieren, da MPP4 in der Netzhaut vorhanden ist und mit der Funktion der Photorezeptoren in Verbindung steht. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca²⁺-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt und möglicherweise CaMKII aktiviert, das dann MPP4 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung kann es MPP4 in einem phosphorylierten und aktivierten Zustand halten und so seine funktionelle Aktivität aufrechterhalten. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG aktiviert direkt bestimmte PKC-Isoformen. Durch die PKC-Aktivierung kann MPP4 phosphoryliert und aktiviert werden, da es ein bekanntes nachgeschaltetes Ziel von PKC in Signaltransduktionswegen ist. | ||||||