mGluR-6 Aktivatoren
Gängige mGluR-6 Activators sind unter underem L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) CAS 23052-81-5, (RS)-PPG CAS 120667-15-4, trans-(1S,3R)-ACPD, L-γ-Carboxyglutamic acid CAS 53861-57-7 und LY 354740 CAS 176199-48-7.
mGluR-6-Aktivatoren beziehen sich auf eine Kategorie chemischer Verbindungen, die speziell auf den metabotropen Glutamatrezeptor 6 (mGluR-6) abzielen und dessen Aktivität verstärken. Diese Aktivatoren sind für die Feinabstimmung der Rolle des Rezeptors in physiologischen Prozessen, insbesondere im zentralen Nervensystem, von entscheidender Bedeutung. mGluR-6 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der nach seiner Aktivierung durch seine Interaktion mit G-Proteinen intrazelluläre Signalkaskaden moduliert. Die Aktivatoren von mGluR-6 erhöhen im Allgemeinen die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat, den wichtigsten exzitatorischen Neurotransmitter im Gehirn. Dies wird entweder durch eine Erhöhung der Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat oder durch Nachahmung der Wirkung von Glutamat selbst erreicht, wodurch die nachgeschalteten Signalereignisse verstärkt werden. Eine solche Verstärkung kann verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflussen, einschließlich der Hemmung der Bildung von zyklischem AMP und der Modulation von Ionenkanälen. Diese Mechanismen sind für die richtige Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Plastizität von entscheidender Bedeutung, die wiederum grundlegende Prozesse für Lernen und Gedächtnis sind.
Die spezifischen Chemikalien, die als mGluR-6-Aktivatoren fungieren, unterscheiden sich in ihrer Struktur und Funktion, aber sie haben gemeinsam, dass sie auf die einzigartige Stelle am mGluR-6-Rezeptor abzielen, um dessen Aktivität zu verstärken. Einige Aktivatoren binden an die orthosterische Stelle, dieselbe Stelle, an die der natürliche Ligand Glutamat bindet, während andere an allosterische Stellen binden und die Aktivität des Rezeptors durch Konformationsänderungen modulieren können. Diese allosterischen Modulatoren können besonders selektiv sein und bieten oft den Vorteil, die Aktivität des Rezeptors feinabzustimmen, ohne eine Überstimulation zu induzieren, die durch direkten Agonismus entstehen könnte. Die Aktivierung von mGluR-6 hat unter anderem Auswirkungen auf die Neurotransmitterfreisetzung und die Modulation neuronaler Reaktionsschwellen, Prozesse, die für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts zwischen erregenden und hemmenden Signalen in neuronalen Schaltkreisen unerlässlich sind. Durch die Steigerung der Aktivität von mGluR-6 spielen diese Aktivatoren eine entscheidende Rolle bei der Modulation der synaptischen Übertragung und des komplexen Signalnetzwerks, das komplexen neurologischen Funktionen zugrunde liegt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutansäure (L-AP4) wirkt als potenter Agonist für den mGluR-6-Rezeptor und weist eine hohe Affinität für dessen Bindungsstelle auf. Diese Verbindung stabilisiert den Rezeptor auf einzigartige Weise in einer aktiven Konformation und erhöht damit seine Signalwirkung. Die molekulare Struktur von L-AP4 ermöglicht spezifische elektrostatische Interaktionen mit wichtigen Aminosäureresten, die die Aktivierung des Rezeptors und die nachgeschalteten neuronalen Signalwege beeinflussen. Sein ausgeprägtes kinetisches Profil fördert eine schnelle Rezeptoraktivierung, was zu seiner funktionellen Spezifität beiträgt. | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | $70.00 | ||
(RS)-PPG dient als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Aktivierung des Rezeptors erleichtern. Diese Verbindung geht einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit kritischen Bindungsstellen ein und erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber endogenen Liganden. Ihre ausgeprägte Reaktionskinetik ermöglicht eine nuancierte Regulierung der Signalwege und beeinflusst die synaptische Plastizität und neuronale Kommunikation. Die Stereochemie der Verbindung spielt eine entscheidende Rolle bei ihrer Interaktionsdynamik, was ihr funktionelles Profil weiter auszeichnet. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Trans-(1S,3R)-ACPD wirkt als potenter Agonist für den mGluR-6-Rezeptor und weist die einzigartige Fähigkeit auf, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die die nachgeschaltete Signalübertragung fördern. Seine spezifische Stereochemie erhöht die Bindungsaffinität durch maßgeschneiderte elektrostatische Wechselwirkungen und van-der-Waals-Kräfte und optimiert so die Rezeptoraktivierung. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen raschen Wirkungseintritt, der eine präzise Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels und der synaptischen Übertragung ermöglicht und damit die Dynamik der neuronalen Schaltkreise beeinflusst. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L-γ-Carboxyglutaminsäure dient als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors, wobei sie einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und ionische Wechselwirkungen eingeht, die die Aktivierung des Rezeptors erleichtern. Ihre strukturellen Merkmale fördern deutliche Konformationsänderungen, die die Signaltransduktionswege verstärken. Die Verbindung hat einen bemerkenswerten Einfluss auf intrazelluläre Signalkaskaden und trägt zur Regulierung der Freisetzung von Neurotransmittern und der synaptischen Plastizität bei, wodurch die neuronale Kommunikation und das Netzwerkverhalten beeinflusst werden. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY354740 ist ein potenter Agonist des metabotropen Glutamatrezeptors der Gruppe II und kann die Aktivität des mGluR-6 durch Kreuzaktivierung innerhalb der Gruppe indirekt verstärken. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
(S)-3,5-DHPG ist ein selektiver mGlu-Rezeptor-Agonist der Gruppe I, der die mGluR-6-Aktivität durch Modulation der Glutamatverfügbarkeit und des Rezeptor-Cross-Talks steigern kann. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Cyclothiazid hemmt die Desensibilisierung von AMPA-Rezeptoren und fördert möglicherweise indirekt die mGluR-6-Signalisierung, indem es das synaptische Glutamat im retinalen Signalweg erhöht. | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | 1 | |
CPCCOEt ist ein mGluR-1-Antagonist, kann aber durch Rezeptor-Crosstalk-Mechanismen möglicherweise die mGluR-6-Aktivität in komplexen Glutamat-Signalnetzwerken verstärken. | ||||||