Date published: 2025-9-10

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LY 354740 (CAS 176199-48-7)

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Alternative Namen:
Eglumetad; Eglumegad
Anwendungen:
LY 354740 ist ein hochselektiver und potenter Agonist der Gruppe II mGluR
CAS Nummer:
176199-48-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
185.18
Summenformel:
C8H11NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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LY 354740 ist ein hochselektiver und potenter mGluR-2/3 (Gruppe II mGlu Rezeptor) Agonist. Es wurde gezeigt, dass LY 354740 ein konformationell eingeschränktes Analogon von Glutamat ist, das die von Forskolin stimulierten cAMP-Bildungen um mehr als 90% reduzieren kann. Neuere Studien haben gezeigt, dass die Aktivierung von präsynaptischen metabotropen mGluR-2/3 eine langanhaltende Hemmung von P/Q-Typ Ca2+-Kanälen und der cAMP/Protein-Kinase-A-Signalkette induziert.


LY 354740 (CAS 176199-48-7) Literaturhinweise

  1. Potenzielle angstlösende und süchtig machende Wirkung von LY 354740, einem selektiven Agonisten für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II, in Tiermodellen.  |  Kłodzińska, A., et al. 1999. Neuropharmacology. 38: 1831-9. PMID: 10608278
  2. DmGluRA, ein metabotroper Glutamatrezeptor von Drosophila, aktiviert G-Protein-Kaliumkanäle in Xenopus-Oozyten, die nach innen gerichtet sind.  |  Raymond, V., et al. 1999. Neurosci Lett. 269: 1-4. PMID: 10821630
  3. Die Rolle der Glutamatrezeptoren bei der Wirkung von Antipsychotika.  |  Ossowska, K., et al. 2000. Amino Acids. 19: 87-94. PMID: 11026477
  4. Glutamat-Rezeptor-Liganden als Anxiolytika.  |  Chojnacka-Wójcik, E., et al. 2001. Curr Opin Investig Drugs. 2: 1112-9. PMID: 11892923
  5. Die Stimulierung des metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptors mildert die durch neonatale Phencyclidin-Behandlung induzierten Defizite in der sozialen Neuheitsunterscheidung.  |  Harich, S., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 192: 511-9. PMID: 17318501
  6. Fehlen direkter Wirkungen auf den Dopamin-D2-Rezeptor durch die mGluR2/3-selektiven Rezeptor-Agonisten LY 354,740 und LY 379,268.  |  Zysk, JR., et al. 2011. Synapse. 65: 64-8. PMID: 20506301
  7. Entwicklung und Validierung einer Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode zur Quantifizierung von LY-354,740 in Ratten- und Marmosettenplasma.  |  Gaudette, F., et al. 2017. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1061-1062: 392-398. PMID: 28802219
  8. Aktivierung von mGlu2/3-Rezeptoren, ein neuer therapeutischer Ansatz zur Linderung von Dyskinesie und Psychose bei experimentellem Parkinsonismus.  |  Frouni, I., et al. 2019. Neuropharmacology. 158: 107725. PMID: 31351976
  9. Kombinierte 5-HT2A- und mGlu2-Modulation zur Behandlung von Dyskinesien und Psychosen bei der Parkinsonschen Krankheit.  |  Kwan, C., et al. 2021. Neuropharmacology. 186: 108465. PMID: 33485945
  10. Additive Wirkungen der positiven allosterischen Modulation von mGluR2, der orthosterischen Stimulation von mGluR2 und des 5-HT2AR-Antagonismus auf Dyskinesie und psychoseähnliche Verhaltensweisen beim MPTP-gelähmten Marmosetten.  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  11. LY354740 ist ein potenter und hoch selektiver Agonist für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II in Zellen, die menschliche Glutamatrezeptoren exprimieren.  |  Schoepp, DD., et al. 1997. Neuropharmacology. 36: 1-11. PMID: 9144636
  12. Beteiligung eines zyklischen AMP-Signalwegs an den Reaktionen metabotroper Glutamatrezeptoren der Gruppe I in der Hirnrinde neonataler Ratten.  |  Schaffhauser, H., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 334: 289-97. PMID: 9369360
  13. Anxiolytisches und Nebenwirkungsprofil von LY354740: ein potenter, hochselektiver, oral wirksamer Agonist für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II.  |  Helton, DR., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 284: 651-60. PMID: 9454811

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LY 354740, 10 mg

sc-204064
10 mg
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LY 354740, 50 mg

sc-204064A
50 mg
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