MEF-2A Inhibitoren
Gängige MEF-2A Inhibitors sind unter underem U-0126 CAS 109511-58-2, KN-93 CAS 139298-40-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 und Valproic Acid CAS 99-66-1.
MEF-2A-Inhibitoren bestehen aus Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die Aktivität von MEF-2A verringern können. Zu diesen Mechanismen gehört die direkte Hemmung von Kinasen, die MEF-2A phosphorylieren und aktivieren, z. B. MAPK/ERK mit U0126 und CaMKII mit KN-93. Durch Hemmung dieser Kinasen verhindern die Wirkstoffe die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von MEF-2A, was zu einer verringerten Aktivität von MEF-2A führt. Andere Verbindungen dieser Klasse verändern die Signalumgebung, die MEF-2A reguliert. So hemmen beispielsweise Cyclosporin A und H-89 Calcineurin bzw. PKA, die beide für die vollständige Aktivierung von MEF-2A erforderlich sind.
Darüber hinaus wirken Wirkstoffe wie Valproinsäure und GW9662 durch Veränderung der Genexpression und der Aktivität von Kernrezeptoren, was zu einer verminderten MEF-2A-Aktivität führen kann. Valproinsäure bewirkt dies durch eine Veränderung des Chromatinzustands, wodurch die für die MEF-2A-Aktivierung erforderlichen Gene unterdrückt werden können, während GW9662 PPARγ antagonisiert, was zu einer Verringerung der MEF-2A-Aktivierung führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
KN-93 ist ein selektiver Inhibitor von CaMKII, einer Kinase, die MEF-2A phosphoryliert. Die Hemmung der CaMKII-Aktivität führt zu einer verminderten Phosphorylierung und damit zu einer geringeren Aktivität von MEF-2A. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt Calcineurin, das, wenn es aktiv ist, MEF-2A dephosphorylieren und aktivieren kann. Seine Hemmung verhindert also die Aktivierung von MEF-2A. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89 ist ein starker Inhibitor von PKA, das MEF-2A phosphorylieren kann. Die Hemmung von PKA führt zu einer verringerten MEF-2A-Phosphorylierung und -Aktivität. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $87.00 | 9 | |
Valproinsäure ist zwar ein HDAC-Inhibitor, kann aber auch hemmende Wirkungen auf MEF-2A ausüben, indem sie den Chromatinzustand und die Genexpressionsprofile verändert, die die Aktivität von MEF-2A unterdrücken könnten. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB 216763 hemmt GSK-3β, das normalerweise MEF-2A phosphoryliert. In manchen Fällen kann die Aktivität von GSK-3β jedoch für die Aktivierung von MEF-2A erforderlich sein, sodass seine Hemmung zu einer verminderten MEF-2A-Aktivität führen könnte. | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
Das VIVIT-Peptid unterbricht die Interaktion zwischen NFAT und Calcineurin, was möglicherweise die nachgelagerten Effekte auf die MEF-2A-Aktivität verändert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, was zahlreiche nachgeschaltete Signalwege beeinflussen kann, darunter auch solche, die MEF-2A aktivieren können, was zu einer verminderten Aktivität führt. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $70.00 | 30 | |
GW9662 antagonisiert PPARγ und wirkt damit möglicherweise den Aktivierungseffekten auf die MEF-2A-Signalgebung entgegen. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
Dexamethason, ein Glukokortikoid, kann verschiedene Signalwege unterdrücken und die Genexpression verändern, wodurch die MEF-2A-Aktivität möglicherweise herunterreguliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 hemmt selektiv p38 MAPK, was indirekt die Aktivität von MEF-2A beeinflussen könnte, indem es die Signalumgebung moduliert, die MEF-2A reguliert. | ||||||