Med17 Inhibitoren
Gängige Med17 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, EX 527 CAS 49843-98-3 und Triptolide CAS 38748-32-2.
Chemische Inhibitoren von Med17 wirken über verschiedene molekulare Mechanismen, um die Rolle des Proteins bei der Transkriptionsregulierung zu hemmen. Trichostatin A kann als Histon-Deacetylase-Inhibitor die Chromatinstruktur verändern, was Med17 hemmen kann, indem es den Mediator-Komplex daran hindert, ordnungsgemäß auf die DNA zuzugreifen. In ähnlicher Weise wirkt sich die selektive Hemmung von Sirtuin 1 (SIRT1) durch Selisistat auf den Acetylierungsstatus von Histonen und Transkriptionsfaktoren aus, wodurch der Aufbau oder die Stabilität des Mediatorenkomplexes, zu dem Med17 gehört, möglicherweise gestört wird. Die Wirkung von Flavopiridol auf Cyclin-abhängige Kinasen, einschließlich CDK8, das mit Med17 im Mediator-Komplex assoziiert ist, kann zu einer funktionellen Hemmung von Med17 führen, indem es die Regulierung der Transkription behindert. BIX-01294 und SGC-CBP30 zielen auf Enzyme ab, die an der Histon-Methylierung bzw. -Acetylierung beteiligt sind, und beeinflussen damit möglicherweise die epigenetischen Marker, die die Aktivität von Med17 innerhalb des Mediator-Komplexes steuern.
Darüber hinaus hemmt DRB den positiven Transkriptionselongationsfaktor b (P-TEFb), der für den Übergang in die produktive Elongation erforderlich ist, ein kritischer Schritt in der Transkription, an dem Med17 beteiligt ist. Die Hemmung von P-TEFb kann somit die Funktion von Med17 bei der Transkriptionsdehnung hemmen. Triptolid zielt auf die XPB-Untereinheit von TFIIH ab, die für die Transkriptionsinitiation entscheidend ist, und hemmt möglicherweise ebenfalls Med17, indem es die Bildung des Transkriptionsinitiationskomplexes stört. Roxadustat wirkt indirekt auf Med17, indem es die Transkriptionsanforderungen verändert, was die Rekrutierung des Mediatorenkomplexes beeinflussen könnte. GSK343 und UNC1999, die die EZH2-Methyltransferase bzw. sowohl EZH1 als auch EZH2 hemmen, können die Genexpressionsmuster verändern und damit die Dynamik der Transkriptionsregulation beeinflussen, in der Med17 tätig ist. I-CBP112 hemmt wie SGC-CBP30 die Bromodomänen von CBP/p300, was möglicherweise zu einem weniger aktiven Chromatinzustand führt und die Rolle von Med17 bei der Transkription beeinträchtigt. Diese Inhibitoren tragen über ihre verschiedenen Ziele gemeinsam zur Modulation der Funktion von Med17 im Transkriptionsprozess bei.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Med17 ist eine Untereinheit des Mediator-Komplexes, der an der Transkriptionsregulation beteiligt ist. Die Hemmung der Histon-Deacetylase kann die Chromatinstruktur verändern, was wiederum die Funktion von Med17 hemmen kann, indem der Mediator-Komplex daran gehindert wird, ordnungsgemäß auf die DNA zuzugreifen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt cyclinabhängige Kinasen (CDKs). Da CDK8 zusammen mit Med17 Teil des Mediator-Komplexes ist und an der Transkriptionsregulation beteiligt ist, kann die Hemmung von CDK8 durch Flavopiridol zu einer funktionellen Hemmung der Rolle der Med17-Untereinheit im Transkriptionsprozess führen. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
5,6-Dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazol (DRB) hemmt den positiven Transkriptionselongationsfaktor b (P-TEFb), der für den Übergang in die produktive Elongation erforderlich ist, ein Schritt in der Transkription, an dem Med17 beteiligt ist. Die Hemmung von P-TEFb kann somit die Funktion von Med17 bei der Transkriptionsregulation hemmen. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Selisistat ist ein selektiver Inhibitor von Sirtuin 1 (SIRT1), einer Protein-Deacetylase. Durch die Hemmung von SIRT1 kann der Acetylierungsstatus von Histonen und Transkriptionsfaktoren beeinflusst werden, was indirekt die Med17-Funktion hemmen kann, indem die Zusammensetzung oder Stabilität des für die Transkription erforderlichen Mediator-Komplexes gestört wird. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt nachweislich die Aktivität von XPB, einer Untereinheit von TFIIH. TFIIH ist für die Transkriptionsinitiation erforderlich, und Med17 interagiert mit TFIIH als Teil des Mediator-Komplexes. Die Hemmung von XPB kann daher die Funktion von Med17 hemmen, indem die Bildung des Transkriptionsinitiationskomplexes gestört wird. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isochinolinyl)carbonyl]glycin-d3 hemmt Prolylhydroxylase-Domänen-haltige Enzyme, was zur Stabilisierung von HIF-2α führt und die Genexpressionsprofile beeinflusst, die an der Produktion roter Blutkörperchen beteiligt sind. Dies kann Med17 indirekt hemmen, indem es die Transkriptionsanforderungen verändert und möglicherweise die Rekrutierung des Mediatorenkomplexes für bestimmte Gene beeinflusst. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein Inhibitor der G9a-Methyltransferase und der GLP-Methyltransferase, die an der Histonmethylierung beteiligt sind. Durch die Beeinflussung der Histonmethylierung kann BIX-01294 Med17 indirekt hemmen, indem es die epigenetische Landschaft und damit die Transkriptionsaktivitäten beeinflusst, bei denen Med17 eine Rolle spielt. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
SGC-CBP30 hemmt die Bromodomänen des CREB-Bindungsproteins (CBP) und p300, die Histonacetyltransferasen sind. Die Hemmung dieser Enzyme kann zu einem weniger aktiven Chromatinstatus führen, wodurch die Med17-Funktion im Transkriptionsprozess möglicherweise behindert wird, indem die Rekrutierung und Aktivität des Mediator-Komplexes beeinträchtigt wird. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 ist ein weiterer Inhibitor, der auf die Bromodomänen von CBP/p300 abzielt. Durch die Hemmung dieser Acetyltransferasen kann es zu Veränderungen in der Chromatinstruktur kommen, die indirekt die Fähigkeit von Med17 hemmen, als Teil des Mediator-Komplexes zur Transkriptionsregulation beizutragen. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 ist ein Inhibitor der EZH2-Methyltransferase, die Teil des PRC2-Komplexes ist, der an der Trimethylierung von Histon H3 an Lysin 27 (H3K27me3) beteiligt ist, einem Marker für die Genrepression. Durch die Hemmung von EZH2 kann GSK343 Genexpressionsmuster verändern, die Med17 indirekt hemmen können, indem sie die Dynamik der Transkriptionsregulation verändern. | ||||||