Molekülstruktur von GSK343
GSK343 (CAS 1346704-33-3)
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Alternative Namen:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
Anwendungen:
GSK343 ist ein Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase ENX-1
CAS Nummer:
1346704-33-3
Molekulargewicht:
541.69
Summenformel:
C31H39N7O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GSK343 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Histon-H3-Lysin-27 (H3K27)-Methyltransferase ENX-1 (EZH2). GSK343 hemmt die enzymatische Aktivität von ENX-1 mit einer IC50 von 4 nM. Der Wirkstoff zeigt eine 60-fache Selektivität gegenüber ENX-1 im Vergleich zu EZH1 und eine 1000-fache oder größere Selektivität gegenüber anderen Histon-Methyltransferasen. Die IC50 zur Hemmung der H3K27-Methylierung beträgt in HCC1806-Zellen
GSK343 (CAS 1346704-33-3) Literaturhinweise
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- EZH2 hemmt die NK-Zell-vermittelte Antitumor-Immunität durch Unterdrückung der CXCL10-Expression in einer HDAC10-abhängigen Weise. | Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
- Erworbene Resistenz gegen den EZH2-Inhibitor GSK343 fördert die Differenzierung menschlicher DLBCL-Zelllinien in Richtung eines ABC-ähnlichen Phänotyps. | Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
- Progranulin reguliert die Entwicklung und Funktion von NKT2-Zellen durch EZH2 und PLZF. | Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
- GSK343, ein Inhibitor des Enhancer of Zeste Homolog 2, reduziert das Fortschreiten des Glioblastoms durch Modulation des Entzündungsprozesses: Fokus auf kanonische und nicht-kanonische NF-κB/IκBα-Wege. | Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394
Inhibitor von:
β-defensin 40, β-defensin 42, β-defensin 43, β-defensin 50, β-defensin 8, 2900008C10Rik, AEBP2, ANKRD24, ASH2L, BPTF, D630045J12Rik, DPY-30, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG385328, EG546205, EG546325, EHMT1, ENX-1, EPC2, Evi-1, EZHIP, FAM119A, Gal11, GLT8D3, Histone cluster 1 H2AA, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 1 H4M, Histone H2B, HSZFP36, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL3, Mael, Med17, Menin, Mettl7a2-Higd1c, MPc2, MSL3L1, MSL3L2, NSD2, Obox3, PCGF6, PHC2, PHC3, PHF1, PHF20, PHF21B, PHF23, PHRF1, Polycomb, PRDM12, PRDM15, PRDM6, PRHOXNB, RING1, Set1A, Sin4p, Sum1, TRIM12, Trimethyl Histone H3, VSTM2A, Zfp931, ZMYND17, ZNF197, ZNF198, ZNF250, ZNF251, ZNF274, ZNF334, ZNF337, ZNF34, ZNF341, ZNF343, ZNF434, ZNF445, ZNF502, ZNF508, ZNF519, ZNF532, ZNF572, ZNF588, ZNF619, ZNF621, ZNF623, ZNF806, und ZNF81.Aktivator von:
1700011H14Rik, BAF53B, BAZ1A, BC094916, BRD9, BRWD3, CARM1, D4Wsu53e, DDB1, DXBay18, EG236663, EG545802, EG625480, Histone cluster 1 H2BH, Lamin A, MAGE-A4, Mel-18, MTF-2, Nkx-2.2, PRPF31, STH1, und WIZ.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GSK343, 5 mg | sc-397025 | 5 mg | $148.00 | |||
GSK343, 25 mg | sc-397025A | 25 mg | $452.00 |