Date published: 2025-9-9

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Inhibiteurs Med17

Les inhibiteurs de Med17 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le flavopiridol CAS 146426-40-6, le DRB CAS 53-85-0, l'EX 527 CAS 49843-98-3 et le triptolide CAS 38748-32-2.

Les inhibiteurs chimiques de Med17 agissent par le biais de divers mécanismes moléculaires pour inhiber le rôle de la protéine dans la régulation de la transcription. La trichostatine A, en tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, peut modifier la structure de la chromatine, ce qui peut inhiber Med17 en empêchant le complexe médiateur d'accéder correctement à l'ADN. De même, l'inhibition sélective de la Sirtuine 1 (SIRT1) par le Selisistat affecte l'état d'acétylation des histones et des facteurs de transcription, ce qui peut perturber l'assemblage ou la stabilité du complexe médiateur dont Med17 fait partie. L'action du Flavopiridol sur les kinases cycline-dépendantes, y compris CDK8 qui s'associe à Med17 dans le complexe médiateur, peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de Med17 en entravant la régulation de la transcription. BIX-01294 et SGC-CBP30 ciblent les enzymes impliquées dans la méthylation et l'acétylation des histones, respectivement, affectant ainsi potentiellement les marqueurs épigénétiques qui guident l'activité de Med17 au sein du complexe médiateur.

De plus, le DRB inhibe le facteur b d'élongation positive de la transcription (P-TEFb), qui est nécessaire à la transition vers l'élongation productive, une étape critique de la transcription dans laquelle Med17 est impliqué. L'inhibition de P-TEFb peut donc inhiber la fonction de Med17 dans l'élongation transcriptionnelle. Le triptolide cible la sous-unité XPB de TFIIH, cruciale pour l'initiation de la transcription, ce qui pourrait à nouveau inhiber Med17 en perturbant la formation du complexe d'initiation de la transcription. Le roxadustat affecte indirectement Med17 en modifiant les exigences transcriptionnelles, ce qui peut influencer le recrutement du complexe médiateur. GSK343 et UNC1999, qui inhibent respectivement la méthyltransférase EZH2 et EZH1 et EZH2, peuvent modifier les schémas d'expression génique et influencer ainsi la dynamique de régulation de la transcription dans laquelle opère Med17. I-CBP112, comme SGC-CBP30, inhibe les bromodomaines de CBP/p300, ce qui peut conduire à un état moins actif de la chromatine et affecter le rôle de Med17 dans la transcription. Ces inhibiteurs, par le biais de leurs diverses cibles, contribuent collectivement à la modulation de la fonction de Med17 dans le processus de transcription.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase. Med17 est une sous-unité du complexe médiateur impliqué dans la régulation de la transcription. L'inhibition de l'histone désacétylase peut modifier la structure de la chromatine, ce qui peut à son tour inhiber la fonction de Med17 en empêchant le complexe médiateur d'accéder correctement à l'ADN.

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
41
(3)

Le flavopiridol inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK). Étant donné que CDK8 fait partie du complexe médiateur avec Med17 et qu'elle est impliquée dans la régulation de la transcription, l'inhibition de CDK8 par le flavopiridol peut entraîner une inhibition fonctionnelle du rôle de la sous-unité Med17 dans le processus de transcription.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

Le 5,6-dichloro-1-bêta-D-ribofuranosylbenzimidazole (DRB) inhibe le facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb), qui est nécessaire à la transition vers l'élongation productive, une étape de la transcription dans laquelle Med17 est impliqué. L'inhibition du P-TEFb peut donc inhiber la fonction de Med17 dans la régulation de la transcription.

EX 527

49843-98-3sc-203044
5 mg
$85.00
32
(1)

Le selisistat est un inhibiteur sélectif de la sirtuine 1 (SIRT1), qui est une protéine désacétylase. En inhibant la SIRT1, l'état d'acétylation des histones et des facteurs de transcription peut être affecté, ce qui peut indirectement inhiber la fonction de Med17 en perturbant l'assemblage ou la stabilité du complexe médiateur nécessaire à la transcription.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Il a été démontré que le triptolide inhibe l'activité de XPB, une sous-unité de TFIIH. TFIIH est nécessaire à l'initiation de la transcription et Med17 interagit avec TFIIH dans le cadre du complexe médiateur. L'inhibition de XPB peut donc inhiber la fonction de Med17 en perturbant la formation du complexe d'initiation de la transcription.

N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3

808118-40-3 unlabeledsc-488006
10 mg
$12000.00
(0)

La N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 inhibe les enzymes contenant le domaine de la prolyl hydroxylase, ce qui conduit à la stabilisation de HIF-2α, influençant les profils d'expression génique impliqués dans la production de globules rouges. Cela peut indirectement inhiber Med17 en modifiant les demandes transcriptionnelles et en affectant potentiellement le recrutement du complexe médiateur sur certains gènes.

BIX01294 hydrochloride

1392399-03-9sc-293525
sc-293525A
sc-293525B
1 mg
5 mg
25 mg
$36.00
$110.00
$400.00
(1)

BIX-01294 est un inhibiteur de la méthyltransférase G9a et de la méthyltransférase GLP, qui interviennent dans la méthylation des histones. En influençant la méthylation des histones, BIX-01294 peut indirectement inhiber Med17 en affectant le paysage épigénétique et donc les activités transcriptionnelles où Med17 joue un rôle.

SGC-CBP30

1613695-14-9sc-473871
sc-473871A
5 mg
10 mg
$178.00
$338.00
(0)

SGC-CBP30 inhibe les bromodomaines de la protéine de liaison CREB (CBP) et de p300, qui sont des histones acétyltransférases. L'inhibition de ces enzymes peut conduire à un état moins actif de la chromatine, entravant ainsi potentiellement la fonction de Med17 dans le processus de transcription en affectant le recrutement et l'activité du complexe médiateur.

I-CBP112

1640282-31-0sc-507494
25 mg
$400.00
(0)

I-CBP112 est un autre inhibiteur ciblant les bromodomaines de CBP/p300. En inhibant ces acétyltransférases, il peut entraîner des modifications de la structure de la chromatine qui inhibent indirectement la capacité de Med17 à contribuer à la régulation de la transcription en tant qu'élément du complexe médiateur.

GSK343

1346704-33-3sc-397025
sc-397025A
5 mg
25 mg
$148.00
$452.00
1
(0)

GSK343 est un inhibiteur de la méthyltransférase EZH2, qui fait partie du complexe PRC2 et qui intervient dans la triméthylation de l'histone H3 sur la lysine 27 (H3K27me3), un marqueur de la répression des gènes. En inhibant EZH2, GSK343 peut modifier les schémas d'expression des gènes, ce qui peut indirectement inhiber Med17 en modifiant la dynamique de régulation de la transcription.