MBD4-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von MBD4, einer DNA-Glykosylase, die an der Basen-Exzisionsreparatur (BER) von methylierter DNA beteiligt ist, steigern können. Die funktionelle Aktivität von MBD4 wird verstärkt, wenn der Bedarf an DNA-Reparatur erhöht wird. Dies kann durch die Induktion von DNA-Schäden oder Replikationsstress erreicht werden. DNA-schädigende Wirkstoffe wie Cisplatin, Etoposid, Camptothecin, Bleomycin, Doxorubicin und Mitomycin C verursachen DNA-Läsionen, die repariert werden müssen. Dies erhöht den Bedarf an BER, dem Signalweg, auf dem MBD4 arbeitet, und steigert damit seine Aktivität. In ähnlicher Weise erhöhen MNNG und MMS, die die DNA direkt methylieren, den Bedarf an MBD4-Aktivität, da es spezifisch die DNA repariert, indem es Thymin oder Uracil aus durch Cytosin-Desaminierung verursachten G:T-Fehlpaarungen entfernt.
Zu den indirekten Aktivatoren von MBD4 gehören Verbindungen, die Replikationsstress verursachen, wie Hydroxyharnstoff und Aphidicolin. Diese Verbindungen hemmen die DNA-Synthese, was zu einer Anhäufung von DNA-Einzelstrangbrüchen und einem erhöhten Bedarf an DNA-Reparatur führt, wodurch die Aktivität von MBD4 verstärkt wird. Der DNA-Methyltransferase-Inhibitor 5-Aza-2'-Deoxycytidin kann ebenfalls die MBD4-Aktivität verstärken, indem er eine DNA-Hypomethylierung bewirkt, wodurch sich die Anzahl der Substrate für MBD4 erhöhen kann. Schließlich können PARP-Inhibitoren wie Olaparib indirekt die MBD4-Aktivität verstärken, indem sie die Anhäufung von Einzelstrangbrüchen verursachen, was den Bedarf an BER
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib ist ein PARP-Inhibitor, der zur Anhäufung von Einzelstrang-DNA-Brüchen führen kann. Dies erhöht indirekt die MBD4-Aktivität, indem es die Nachfrage nach Basen-Exzisionsreparatur erhöht, dem Weg, auf dem MBD4 funktioniert. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff ist ein Ribonukleotid-Reduktase-Hemmer, der Replikationsstress auslöst und den Bedarf an DNA-Reparatur erhöht, wodurch die MBD4-Aktivität potenziell gesteigert wird. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin ist ein platinhaltiges Krebsmedikament, das DNA-Addukte bildet. Dies kann indirekt die Aktivität von MBD4 erhöhen, indem es den Bedarf an DNA-Reparaturen steigert. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein spezifischer Inhibitor der DNA-Polymerase α, δ und ε, was zu Replikationsstress und einem erhöhten Bedarf an DNA-Reparatur führt und dadurch die Aktivität von MBD4 erhöht. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor, der DNA-Doppelstrangbrüche verursacht und indirekt die MBD4-Aktivität steigert, indem er den Bedarf an DNA-Reparatur erhöht. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, der DNA-Schäden induziert und indirekt die Aktivität von MBD4 erhöht, indem er den Bedarf an DNA-Reparaturen steigert. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
Bleomycin ist ein Glykopeptid-Antibiotikum, das DNA-Doppelstrangbrüche induziert und indirekt die Aktivität von MBD4 erhöht, indem es den Bedarf an DNA-Reparaturen steigert. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
MMS ist ein Alkylierungsmittel, das die DNA direkt methyliert und damit den Bedarf an MBD4-Aktivität erhöht, das die DNA repariert, indem es Thymin oder Uracil aus G:T-Fehlpaarungen entfernt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Doxorubicin ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor, der DNA-Doppelstrangbrüche induziert und indirekt die MBD4-Aktivität steigert, indem er den Bedarf an DNA-Reparatur erhöht. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Mitomycin C ist ein Alkylierungsmittel, das die DNA vernetzt und dadurch indirekt die Aktivität von MBD4 erhöht, indem es den Bedarf an DNA-Reparatur erhöht. |