Inhibiteurs MBD4

Les inhibiteurs courants de MBD4 comprennent notamment la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, le RG 108 CAS 48208-26-0, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9.

Les inhibiteurs chimiques de MBD4 constituent un groupe diversifié de composés qui exercent principalement leurs effets par le biais de mécanismes indirects. Ces mécanismes impliquent la modulation des voies de réparation de l'ADN, la régulation épigénétique et les processus de remodelage de la chromatine, qui font tous partie intégrante de la fonction de MBD4 dans le maintien de l'intégrité génomique. Le premier groupe d'inhibiteurs, comprenant la 5-Azacytidine, la Décitabine et le RG108, cible les schémas de méthylation de l'ADN. Étant donné que MBD4 est associé à l'ADN méthylé et qu'il est impliqué dans les processus de réparation de l'ADN, la modification des schémas de méthylation peut indirectement influencer l'activité de MBD4. Ces inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase peuvent entraîner des changements dans le paysage épigénétique, ce qui peut avoir un impact sur la capacité de MBD4 à reconnaître l'ADN méthylé et à s'y lier.

Le deuxième groupe de composés, les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que la trichostatine A, le vorinostat et le panobinostat, affecte la structure de la chromatine et l'expression des gènes. En modifiant l'accessibilité de la chromatine, ces inhibiteurs peuvent influencer le contexte génomique dans lequel MBD4 opère, affectant indirectement sa fonction dans la réparation de l'ADN et la régulation des gènes. Une autre catégorie comprend les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib et les inhibiteurs de PARP tels que l'olaparib, le rucaparib, le niraparib et le talazoparib. Ces composés modulent la machinerie de réparation de l'ADN, à laquelle MBD4 est étroitement associé. En influençant l'efficacité et les voies de réparation de l'ADN, ces inhibiteurs peuvent indirectement affecter le rôle de MBD4 dans le maintien de la stabilité génomique. Enfin, les inhibiteurs d'ATR représentent une classe de composés qui ciblent la voie de réponse aux dommages de l'ADN. MBD4 est impliqué dans la réponse aux lésions de l'ADN, en particulier dans la réparation des bases non appariées. En modulant la réponse aux dommages de l'ADN, les inhibiteurs d'ATR peuvent indirectement influencer l'activité de MBD4 dans le contexte de la stabilité et de la réparation du génome.