LYPD6 Inhibitoren

Gängige LYPD6 Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9 und Gö 6976 CAS 136194-77-9.

Chemische Inhibitoren von LYPD6 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität des Proteins durch Eingriffe in Phosphorylierungsprozesse zu verringern. Bisindolylmaleimid I, Go 6983, Ro-31-8220, LY333531, Gö 6976, Chelerythrin, Ruboxistaurin, Enzastaurin, Sotrastaurin, Hispidin, Balanol und Staurosporin sind allesamt Inhibitoren, die auf die Proteinkinase C (PKC) abzielen, eine Kinase, die eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, möglicherweise auch LYPD6. Bisindolylmaleimid I ist ein selektiver Inhibitor von PKC, der die Phosphorylierung von LYPD6 verhindert, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise unterdrückt Go 6983 verschiedene PKC-Isoformen, die wahrscheinlich an der regulatorischen Phosphorylierung von LYPD6 beteiligt sind, und hemmt so dessen Aktivität. Ro-31-8220, ein weiterer starker PKC-Inhibitor, unterbricht die für die Funktion von LYPD6 erforderliche Phosphorylierungssignalisierung und hemmt dadurch das Protein.

LY333531 ist ein selektiver Inhibitor für PKCβ, eine Isoform, die die LYPD6-Aktivität regulieren kann. Durch die spezifische Ausrichtung auf PKCβ kann LY333531 die phosphorylierungsabhängigen Signalereignisse, die LYPD6 aktivieren, verringern, was zu einer Hemmung führt. Gö 6976, ein klassischer PKC-Isoenzym-Inhibitor, und Chelerythrin, ein selektiverer PKC-Inhibitor, verhindern beide die Phosphorylierung von LYPD6, einen notwendigen Schritt für seine Funktion. Enzastaurin ist selektiv gegenüber PKCβ und kann die Aktivität von LYPD6 durch Hemmung der für seine Aktivierung verantwortlichen Kinase verringern. Sotrastaurin ist zwar nicht isoformspezifisch, hemmt aber PKC und kann so die Phosphorylierung und anschließende Aktivität von LYPD6 unterdrücken. Hispidin und Balanol, beides starke PKC-Inhibitoren, vermindern die Phosphorylierungs-Signalwege, was zu einer Hemmung von LYPD6 führt. Staurosporin schließlich, das für seine Breitspektrum-Kinasehemmung bekannt ist, verhindert die PKC-vermittelte Phosphorylierung von LYPD6, die für seine Aktivität unerlässlich ist, was zur funktionellen Hemmung des Proteins führt. Jede dieser Chemikalien unterbricht die Phosphorylierungskaskade, die für das ordnungsgemäße Funktionieren von LYPD6 notwendig ist, durch spezifische Hemmung von PKC und verhindert so die Phosphorylierung, die normalerweise die Aktivität von LYPD6 verstärken würde.