LYPD6 Inibidores

Os inibidores comuns da LYPD6 incluem, entre outros, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Cloridrato de LY-333,531 CAS 169939-93-9 e Gö 6976 CAS 136194-77-9.

Os inibidores químicos da LYPD6 funcionam através de vários mecanismos para reduzir a atividade da proteína por interferência nos processos de fosforilação. A bisindolilmaleimida I, o Go 6983, o Ro-31-8220, o LY333531, o Gö 6976, a queleritrina, a ruboxistaurina, a enzastaurina, a sotrastaurina, a hispidina, o balanol e a esturosporina são inibidores que têm como alvo a proteína quinase C (PKC), uma quinase que fosforila uma grande variedade de proteínas, incluindo potencialmente a LYPD6. A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC que impede a fosforilação do LYPD6, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, o Go 6983 suprime várias isoformas de PKC, que estão provavelmente envolvidas na fosforilação reguladora do LYPD6, inibindo assim a sua atividade. O Ro-31-8220, outro potente inibidor da PKC, interrompe a sinalização da fosforilação necessária para a função do LYPD6, inibindo assim a proteína.

Continuando com o tema da inibição da PKC, o LY333531 é um inibidor seletivo da PKCβ, uma isoforma que pode regular a atividade da LYPD6. Ao visar especificamente a PKCβ, o LY333531 pode diminuir os eventos de sinalização dependentes da fosforilação que activam a LYPD6, levando à inibição. O Gö 6976, um inibidor clássico das isoenzimas da PKC, e a queleritrina, um inibidor mais seletivo da PKC, impedem ambos a fosforilação do LYPD6, um passo necessário para a sua função. A enzastaurina é selectiva em relação à PKCβ e pode reduzir a atividade do LYPD6 através da inibição da quinase responsável pela sua ativação. A sotrastaurina, embora não seja específica da isoforma, inibe a PKC e pode, assim, suprimir a fosforilação e a subsequente atividade do LYPD6. A hispidina e o balanol, ambos potentes inibidores da PKC, diminuem as vias de sinalização da fosforilação, levando à inibição do LYPD6. Por último, a Staurosporina, conhecida pela sua inibição de quinase de largo espetro, impede a fosforilação mediada por PKC da LYPD6, que é essencial para a sua atividade, culminando na inibição funcional da proteína. Cada um destes produtos químicos interrompe a cascata de fosforilação necessária para o funcionamento adequado da LYPD6 através da inibição específica da PKC, impedindo assim a fosforilação que normalmente aumentaria a atividade da LYPD6.