LTH-A Inhibitoren
Gängige LTH-A Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Die Klasse der LTH-A-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die jeweils auf spezifische Enzyme oder Signalknoten abzielen, die die LTH-A-Funktion direkt oder indirekt beeinflussen. Zum Beispiel zielt Wortmannin, ein PI3K-Inhibitor, auf die katalytische Untereinheit p110α ab und behindert die Umwandlung von PIP2 zu PIP3. Diese reduzierte PIP3-Bildung behindert die Akt-Aktivierung, was, wenn LTH-A stromabwärts von Akt funktioniert, zu einer reduzierten LTH-A-Aktivität führt. In ähnlicher Weise hemmt LY294002 PI3K, indem es mit ATP um die Bindung an der katalytischen Stelle konkurriert, wodurch nach dem gleichen Prinzip eine vergleichbare Wirkung auf LTH-A erzielt wird.
Rapamycin und NVP-BEZ235 hingegen konzentrieren sich auf die Hemmung von mTOR. Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, der mTOR hemmt und anschließend die Phosphorylierung von nachgeschalteten Molekülen wie p70S6K und 4E-BP1 unterdrückt. NVP-BEZ235 hemmt sowohl PI3K als auch mTOR und bietet einen dualen Mechanismus zur Modulation von LTH-A, wenn es an diesen Signalwegen beteiligt ist. Verbindungen wie U0126 und PD98059 zielen auf die MEK-ERK-Achse ab und bieten einen weiteren Ansatzpunkt für die Modulation von LTH-A, wenn es durch ERK1/2 reguliert wird. Durch diese spezifischen Mechanismen bieten die LTH-A-Inhibitoren einen robusten Ansatz zur Kontrolle der Aktivität dieses Proteins.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der an die katalytische Untereinheit p110α bindet. Durch die Bindung an diese Untereinheit verhindert er, dass PI3K PIP2 zu PIP3 phosphoryliert, was für die Akt-Aktivierung von entscheidender Bedeutung ist. Diese fehlende Akt-Aktivierung würde zu einer geringeren Aktivierung oder Modulation von LTH-A führen, wenn es stromabwärts von Akt liegt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR durch Bindung an seinen komplexen Partner FKBP12. Die Hemmung von mTOR unterdrückt anschließend die Phosphorylierung von p70S6K und 4E-BP1. Wenn LTH-A durch diese nachgeschalteten Moleküle von mTOR reguliert wird, wird seine Aktivität verändert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 konkurriert mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle von PI3K. Dadurch wird die Umwandlung von PIP2 zu PIP3 verhindert und somit die Akt-Aktivierung gehemmt. Wenn LTH-A durch die Akt-Aktivität beeinflusst wird, wird es indirekt gehemmt oder moduliert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK und blockiert damit die Aktivierung der nachgeschalteten ERK. Wenn LTH-A direkt oder indirekt durch ERK-Aktivierung reguliert wird, kann seine Aktivität durch diesen Inhibitor moduliert werden. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Er blockiert spezifisch p110α und p110δ und verhindert so die Umwandlung von PIP2 in PIP3 und die anschließende Akt-Aktivierung. Wenn LTH-A stromabwärts von Akt liegt, wird seine Aktivität beeinträchtigt. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235 hemmt sowohl PI3K als auch mTOR, wodurch die Aktivierung nachgeschalteter Moleküle wie Akt und 4E-BP1 verringert wird. Wenn LTH-A in Signalwegen wirkt, die diesen Molekülen nachgeschaltet sind, wird es moduliert. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib hemmt die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Wenn LTH-A an einem dem EGFR nachgeschalteten Signalweg beteiligt ist, kann seine Aktivität beeinträchtigt werden. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib hemmt sowohl EGFR als auch HER2/neu und beeinflusst damit die nachgeschaltete Signalübertragung. Wenn LTH-A diesen Rezeptortyrosinkinasen nachgeschaltet ist oder von ihnen beeinflusst wird, verändert sich seine Funktion. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib hemmt MEK und beeinträchtigt dadurch die nachgeschaltete Aktivierung von ERK. Wenn LTH-A durch ERK moduliert wird, wird seine Aktivität indirekt durch diesen Inhibitor verändert. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib hemmt MEK1 und MEK2 und verhindert so die Phosphorylierung und Aktivierung der nachgeschalteten ERK1/2. Wenn LTH-A direkt oder indirekt durch diese reguliert wird, verändert sich seine Aktivität. | ||||||