LRRC8E Aktivatoren
Gängige LRRC8E Activators sind unter underem C646 CAS 328968-36-1, Phloretin CAS 60-82-2, Flufenamic acid CAS 530-78-9, Tamoxifen CAS 10540-29-1 und Benzbromarone CAS 3562-84-3.
LRRC8E-haltige volumenregulierte Anionenkanäle (VRACs) umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität dieser Kanäle über verschiedene Mechanismen modulieren können. DCPIB, ein starker Inhibitor von VRACs, kann LRRC8E-haltige Kanäle selektiv aktivieren, indem er andere VRAC-Komplexe hemmt, die LRRC8E nicht enthalten. Indanyloxyessigsäure (IAA-94), ein weiterer Chloridkanalblocker, arbeitet nach einem ähnlichen Prinzip. Er hemmt möglicherweise vorzugsweise VRACs, die nicht LRRC8E enthalten, und erhöht dadurch indirekt die Aktivität von Kanälen, die LRRC8E enthalten. Phloretin und Benzbromaron können LRRC8E ebenfalls aktivieren, indem sie möglicherweise mit der Membranumgebung oder direkt mit dem Kanal selbst interagieren, was zu veränderten Gating-Eigenschaften führt. In ähnlicher Weise können Flufenamid- und Nifluminsäure, die beide zur Fenamatgruppe der NSAIDs gehören, mit verschiedenen Ionenkanälen interagieren, darunter auch mit LRRC8E-haltigen VRACs, und möglicherweise die Membrandynamik beeinflussen oder die Kanalfunktion direkt modulieren.
Tamoxifen, das in erster Linie für seine Wirkung als selektiver Östrogenrezeptormodulator bekannt ist, kann die Aktivierung von LRRC8E-haltigen Kanälen induzieren, indem es zelluläre Signalwege verändert, die die Kanalregulation beeinflussen. Benzbromaron kann durch seine Wirkung auf den renalen Anionentransport über direkte oder indirekte Mechanismen ebenfalls als Aktivator wirken. DIDS kann durch die Hemmung anderer Anionenkanäle die LRRC8E-haltige VRAC-Aktivität hochregulieren, da die Zelle dies kompensiert, um die Ionenhomöostase aufrechtzuerhalten. Die Interaktion von Clofibrinsäure mit der Lipidmembran oder regulatorischen Proteinen kann zur Aktivierung von LRRC8E führen. Taurin, das eine Rolle bei der Regulierung des Zellvolumens spielt, kann LRRC8E als Teil der zellulären Reaktion auf osmotischen Stress aktivieren. Arachidonsäure schließlich, eine an der Zellsignalisierung beteiligte Fettsäure, kann die Aktivität von LRRC8E-haltigen Kanälen modulieren, wahrscheinlich durch Veränderung der Lipidumgebung der Membran oder durch Aktivierung von Signalwegen, die zur Kanalöffnung führen. Jeder dieser Aktivatoren kann durch unterschiedliche Wechselwirkungen und Modulationen die Funktion von LRRC8E-haltigen Anionenkanälen beeinflussen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
DCPIB ist als potenter und selektiver Inhibitor volumenregulierter Anionenkanäle (VRACs) bekannt. LRRC8E ist Teil des VRAC-Komplexes und seine Aktivität wird normalerweise durch DCPIB gehemmt. In einem Szenario, in dem LRRC8E Teil einer heteromeren Anordnung ist, die nicht auf DCPIB anspricht, könnte die Anwesenheit dieser Verbindung jedoch zur selektiven Aktivierung von LRRC8E-haltigen VRACs führen, indem andere VRACs, die kein LRRC8E enthalten, gehemmt werden. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Phloretin ist eine phenolische Verbindung, die nachweislich eine Vielzahl von Anionenkanälen hemmt. Durch die Hemmung bestimmter Populationen von Anionenkanälen könnte Phloretin zu einer kompensatorischen Aktivierung von LRRC8E-haltigen VRACs führen, da die Zelle versucht, die Ionenhomöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure gehört zur Fenamat-Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika und interagiert nachweislich mit verschiedenen Ionenkanälen. Sie kann LRRC8E-enthaltende Kanäle durch Modulation der Membranumgebung oder durch direkte Interaktion mit dem Kanal aktivieren und so dessen Gating-Eigenschaften verändern. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen, ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, aktiviert nachweislich indirekt Chloridkanäle. Es kann LRRC8E aktivieren, indem es den zellulären Kontext, in dem VRACs arbeiten, verändert, z. B. durch Änderung des Phosphorylierungszustands von Kanaluntereinheiten oder durch Interaktion mit regulatorischen Proteinen. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
Benzbromaron ist ein urikosurisches Mittel, das auf den Anionentransport in den Nieren wirkt. Es kann LRRC8E-haltige VRACs auf ähnliche Weise aktivieren, möglicherweise durch direkte Interaktion mit dem Kanal oder durch Veränderung der zellulären Ionenkonzentrationen, die die VRAC-Aktivierung begünstigen. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure, ein weiteres fenamates NSAR, interagiert nachweislich mit verschiedenen Chloridkanälen. Sie könnte LRRC8E-haltige VRACs durch ähnliche Mechanismen wie Flufenaminsäure aktivieren, z. B. durch direkte Interaktion oder Modulation der Lipidumgebung. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
Clofibric acid, ein Fibrat-Medikament zur Regulierung der Lipidspiegel, soll Berichten zufolge mit Chloridkanälen interagieren. Seine Aktivierung von LRRC8E könnte auf seine Interaktion mit Lipidmembranen oder regulatorischen Proteinen zurückzuführen sein, die die VRAC-Aktivität steuern. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
Taurin ist eine Aminosäure, die nachweislich das Zellvolumen und das osmotische Gleichgewicht moduliert. Sie könnte möglicherweise LRRC8E über osmoregulatorische Mechanismen aktivieren, die eine VRAC-Aktivität erfordern, um Veränderungen des Zellvolumens entgegenzuwirken. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Arachidonsäure ist eine Fettsäure, die die Aktivität verschiedener Ionenkanäle modulieren kann. Ihre potenzielle Aktivierung von LRRC8E kann auf die Modulation der Membranumgebung zurückzuführen sein oder darauf, dass sie als Signalmolekül dient, das Signalwege aktiviert, die zur Öffnung von VRACs führen | ||||||