LRRC8C Inhibitoren
Gängige LRRC8C Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Bumetanide (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, Tamoxifen CAS 10540-29-1, Phloretin CAS 60-82-2 und Niflumic acid CAS 4394-00-7.
LRRC8C-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von chemischen Substanzen, die die funktionelle Aktivität von LRRC8C, einer Komponente der volumenregulierten Anionenkanäle (VRACs), abschwächen. Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, hemmt LRRC8C indirekt, indem er den intrazellulären Kalziumspiegel, einen wichtigen Regulator der VRAC-Aktivität, senkt, was zu einer verminderten Chloridionenleitung durch LRRC8C führt. In ähnlicher Weise hemmt DCPIB, ein spezifischer VRAC-Inhibitor, direkt den Chloridionenfluss, den LRRC8C vermittelt, wodurch seine funktionelle Kanalaktivität deutlich verringert wird. Bumetanid und Glibenclamid wirken zwar in erster Linie auf Ionen-Co-Transporter bzw. Kaliumkanäle, können jedoch Ionengradienten und die zelluläre Ionenhomöostase verändern, was sich indirekt auf die Leitungseigenschaften von LRRC8C auswirken könnte. Phloretin und Nifluminsäure tragen durch ihre Hemmung verschiedener Chloridkanäle, einschließlich VRACs, zur Verringerung der Aktivität von LRRC8C beim Chlortransport bei, was auf einen Multi-Target-Ansatz zur Verringerung der LRRC8C-Funktion hindeutet.
Einen weiteren Beitrag zur Hemmung von LRRC8C leisten Verbindungen wie Tamoxifen, Flufenaminsäure und Gallotannin, von denen berichtet wurde, dass sie VRACs hemmen und dadurch den Beitrag von LRRC8C zum Chlorid-Ionentransport durch die Zellmembran verringern. Die Anionenkanalblocker DIDS und Dicamba (IAA-94) zielen auf den Anionenaustausch bzw. die Chloridkanäle ab, wodurch der für die LRRC8C-Funktion wesentliche Chloridionenfluss eingeschränkt wird. Darüber hinaus hemmt Clofibrinsäure, die für ihre agonistische Wirkung auf PPARs bekannt ist, auch die VRAC-Aktivität, wodurch die Rolle von LRRC8C bei der Anionenleitung weiter unterdrückt wird. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren die Verflechtung von zellulären Ionenkanälen und Transportern, um die Aktivität von LRRC8C abzuschwächen und die Empfindlichkeit von VRACs gegenüber dem Ionenmilieu und den Signalmodalitäten innerhalb der Zelle auszunutzen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel senkt. Da LRRC8C Teil der volumenregulierten Anionenkanäle (VRAC) ist, die auf den zytosolischen Ca2+-Spiegel reagieren, kann Verapamil die LRRC8C-vermittelte Chloridionenleitung verringern. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
Bumetanid ist ein Schleifendiuretikum, das den Na+-K+-2Cl--Kotransporter hemmt. Durch die Unterbrechung von Ionengradienten kann Bumetanid indirekt das Ionengleichgewicht über die Zellmembran beeinflussen und so möglicherweise die LRRC8C-Funktion als Teil von VRAC verringern. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, der nachweislich VRAC hemmt. Da LRRC8C Teil des VRAC-Komplexes ist, kann Tamoxifen die funktionelle Aktivität von LRRC8C durch Hemmung der Leitfähigkeit des Kanals verringern. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Phloretin ist ein Dihydrochalcon, das verschiedene Chloridkanäle hemmt, darunter auch VRACs. Da LRRC8C Teil des VRAC-Komplexes ist, kann die Hemmung durch Phloretin zu einer Verringerung des LRRC8C-vermittelten Chloridtransports führen. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das Chloridkanäle blockiert. Durch die Blockierung dieser Kanäle kann Nifluminsäure indirekt zu einer Verringerung der LRRC8C-Aktivität führen, da es Teil des VRAC ist. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
Gallotannin ist ein Polyphenol mit verschiedenen biologischen Wirkungen, darunter die Hemmung von Chloridkanälen. Durch die Hemmung von VRACs kann Gallotannin die funktionelle Aktivität von LRRC8C verringern. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das als Blocker von Chloridkanälen wirkt. Seine hemmende Wirkung auf VRACs kann zu einer Verringerung der LRRC8C-Aktivität führen, wodurch die Chloridionenleitung reduziert wird. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $50.00 $160.00 $280.00 $670.00 | 6 | |
DIDS (4,4'-Diisothiocyanatostilben-2,2'-disulfonsäure) ist ein Inhibitor von Anionenaustauschern und Chloridkanälen, einschließlich VRACs. Diese Hemmung kann zu einer verminderten LRRC8C-Funktion führen, da sie den Chloridionentransport durch den Kanalkomplex behindert. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Glibenclamid ist eine Sulfonylharnstoffverbindung, die ATP-empfindliche Kaliumkanäle hemmt. Durch die Veränderung der zellulären Ionenhomöostase kann es indirekt die LRRC8C-Aktivität beeinflussen, da die Kaliumionenverteilung die Chloridkanalaktivität als Teil von VRAC beeinflussen kann. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
Clofibrinsäure ist ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor (PPAR)-Agonist, hat aber auch hemmende Wirkungen auf Chloridkanäle, einschließlich VRACs. Die Hemmung kann daher zu einer verminderten funktionellen Aktivität von LRRC8C innerhalb des Kanalkomplexes führen. | ||||||