LOC727873 Aktivatoren

Gängige LOC727873 Activators sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Natriumorthovanadat spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Proteinphosphorylierung, indem es Phosphatasen hemmt, die diese Modifikation normalerweise rückgängig machen. Die Umgestaltung des Chromatins ist ein weiterer Weg, über den die Proteinaktivität reguliert wird. 5-Azacytidin und Trichostatin A erleichtern durch Hemmung von DNA-Methyltransferasen bzw. Histondeacetylasen einen offeneren Chromatinzustand, der zur transkriptionellen Aktivierung von Genen führt. Das cAMP-Analogon Dibutyryl-cAMP umgeht die zellulären Rezeptoren und stimuliert direkt die Proteinkinase A, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen innerhalb verschiedener Signalkaskaden führt.

Die Proteostase wird durch Verbindungen wie MG132 aufrechterhalten, das das Proteasom hemmt und dadurch den Abbau von Proteinen verhindert und möglicherweise deren zelluläre Konzentration erhöht. In ähnlicher Weise stört 17-AAG die Funktion von Hsp90, einem Chaperon, das an der Faltung und Stabilisierung von Proteinen beteiligt ist, was zu einer Aktivierung seiner Kundenproteine führen kann. Moleküle wie LY294002 und U0126, die PI3K- bzw. MEK-Inhibitoren sind, beeinflussen die Signaltransduktionswege auf komplexe Weise. Diese Inhibitoren können zur Aktivierung von Proteinen führen, die in den Signalwegen nachgeschaltet sind. SB203580 hemmt spezifisch die p38 MAPK, die an der Reaktion auf Stressreize beteiligt ist und den Aktivierungszustand von Proteinen beeinflussen kann, die über diesen Signalweg reguliert werden. Die Kalzium-Signalübertragung ist ein weiterer kritischer Signalweg, der durch chemische Aktivatoren beeinflusst wird. Thapsigargin unterbricht die Kalziumspeicher durch Hemmung der SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt, das eine Reihe von kalziumabhängigen Proteinen aktivieren kann. Tunicamycin, ein Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung, spielt eine Rolle bei der Proteinfaltung und -stabilität, was tiefgreifende Auswirkungen auf den Aktivierungszustand von Proteinen haben kann.