LOC645781 Inhibitoren
Gängige LOC645781 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 und EW-7197 CAS 1352608-82-2.
Die funktionelle Hemmung des Proteins LOC645781 kann durch die Modulation des TGF-β-Signalwegs vermittelt werden, der ein wichtiger zellulärer Kommunikationsweg ist, der zahlreiche biologische Prozesse beeinflusst. Wirkstoffe, die den TGF-β-Signalweg hemmen, tun dies häufig, indem sie auf die Kinaseaktivität von Rezeptoren wie ALK4, ALK5 und ALK7 abzielen, die für die Ausbreitung von TGF-β-Signalen wesentlich sind. So hemmen beispielsweise Verbindungen wie SB431542, A-83-01 und RepSox direkt die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren, was die Phosphorylierung von Smad-Proteinen verringern würde. Die Phosphorylierung von Smad2 und Smad3 ist eine Voraussetzung für ihre Translokation in den Zellkern und die anschließende Transkriptionsregulation von Zielgenen. Wenn also die Funktion von LOC645781 von der Smad-vermittelten Transkription abhängt, würden diese Inhibitoren seine Aktivität wirksam verringern, indem sie die Smad-Aktivierung verhindern.
Darüber hinaus blockieren Verbindungen wie LY364947 und LY2109761 die ATP-Bindungsstellen von TGF-β-Typ-I-Rezeptoren, was die Phosphorylierungskaskade der Smad-Proteine beeinträchtigt. Indem sie diesen Schritt hemmen, verhindern diese Verbindungen die Aktivierung der nachgeschalteten Signalkomponenten, einschließlich der Transkriptionsfaktoren, die die Genexpression regulieren. Wenn LOC645781 ein Genprodukt ist, dessen Expression durch solche Transkriptionsfaktoren reguliert wird, dann würde seine funktionelle Aktivität durch die Verwendung dieser Inhibitoren vermindert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, der auch ALK4 und ALK7 beeinflusst. Die Hemmung dieser Rezeptoren führt zu einer verminderten Phosphorylierung von Smad2/3, Proteinen, die am kanonischen TGF-β-Signalweg beteiligt sind. Wenn LOC645781 ein mit Smad3 interagierendes Protein ist, würde seine Aktivität aufgrund der fehlenden Smad3-Aktivierung indirekt gehemmt werden. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 wirkt als potenter ATP-kompetitiver Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptorkinase, wodurch die Smad2-Phosphorylierung und die daraus resultierenden transkriptionellen Reaktionen verringert werden. Eine verringerte Smad2-Aktivität würde zu einer verminderten funktionellen Aktivität von LOC645781 führen, wenn diese für ihre Funktion auf Smad2 angewiesen ist. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 hemmt selektiv ALK5, ALK4 und ALK7, ähnlich wie SB431542, und unterbricht somit die TGF-β-Signalübertragung. Die Hemmung dieses Signalwegs würde zu einer verminderten Transkription von TGF-β-responsiven Genen führen und möglicherweise LOC645781 hemmen, wenn es durch solche Gene reguliert wird. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 ist ein TGF-βRI-Kinase-Inhibitor, der die TGF-β-Signalübertragung blockiert. Durch die Hemmung dieser Kinaseaktivität werden die Phosphorylierung und die nukleare Translokation von Smad-Proteinen reduziert, was die funktionelle Aktivität von LOC645781 verringern würde, wenn es mit dem Smad-abhängigen Signalweg in Verbindung steht. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 ist ein selektiver Inhibitor der ALK5-Kinaseaktivität und hemmt somit die TGF-β/Smad-Signalübertragung. Diese Unterbrechung führt zu einer verminderten Smad2/3-Phosphorylierung und einer verringerten Transkription von TGF-β-Zielgenen, wodurch indirekt die Aktivität von LOC645781 verringert wird, wenn es sich um ein Produkt solcher Gene handelt. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 ist ein dualer Inhibitor der TGF-β-Rezeptoren vom Typ I und Typ II, der sowohl die Kinaseaktivität der Rezeptoren als auch die Phosphorylierung von Smad2/3 beeinträchtigt. Die daraus resultierende Abnahme der TGF-β-Signalübertragung würde zu einer verminderten Aktivität von LOC645781 führen, wenn es stromabwärts des Smad2/3-Signalwegs wirkt. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 hemmt ALK5 und reduziert die Phosphorylierung von Smad2, die für die TGF-β-Signalübertragung unerlässlich ist. Durch die Blockierung dieser Phosphorylierung wird die Transkription von TGF-β-responsiven Genen verringert, was indirekt LOC645781 hemmen würde, wenn es von diesen Genen beeinflusst wird. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox ist ein selektiver ALK5-Inhibitor, der die TGF-β-Signalübertragung durch Hemmung der Phosphorylierung von Smad2/3 unterdrückt. Diese Unterdrückung kann zu einer verminderten Aktivität von LOC645781 führen, wenn dieses an TGF-β/Smad-abhängigen Prozessen beteiligt ist. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Pirfenidon hat antifibrotische Eigenschaften und ist dafür bekannt, die TGF-β-induzierte Kollagensynthese zu hemmen. Es kann indirekt die Aktivität von LOC645781 reduzieren, indem es die nicht-kanonischen TGF-β-Signalwege hemmt, die zu Fibrose und Kollagenproduktion führen, wenn LOC645781 Teil dieser Signalwege ist. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Halofuginon ist ein Inhibitor der Smad3-Phosphorylierung und der TGF-β-Signalübertragung. Es kann zu einer verminderten Aktivität von LOC645781 führen, wenn es mit dem Smad3-Protein interagiert oder von diesem reguliert wird. | ||||||