LGR6 Aktivatoren
Gängige LGR6 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Wnt Synergist, QS11 CAS 944328-88-5, SB-216763 CAS 280744-09-4, Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt CAS 30275-80-0 und SKL2001 CAS 909089-13-0.
LGR6-Aktivatoren umfassen eine Gruppe chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die Aktivierung von LGR6 erleichtern oder dessen Expression erhöhen, indem sie den Wnt/β-Catenin-Signalweg und damit verbundene zelluläre Prozesse modulieren. Diese Verbindungen wirken auf verschiedenen Ebenen des Signalwegs, von der Stabilisierung von β-Catenin bis zur Transkriptionsregulierung von Wnt-Zielgenen. Verbindungen wie CHIR99021, SB-216763, BIO-Acetoxim und LiCl üben ihre Wirkung durch Hemmung von GSK-3 aus, einer Schlüsselkinase, die, wenn sie aktiv ist, den Abbau von β-Catenin fördert. Durch die Hemmung von GSK-3 sorgen diese Aktivatoren für die Anhäufung von β-Catenin, das in den Zellkern wandert, um die Expression von auf Wnt reagierenden Genen zu verstärken, einschließlich derjenigen, die mit der Aktivierung von LGR6 zusammenhängen. Dies führt zu einer indirekten Hochregulierung der LGR6-Aktivität aufgrund der gesteigerten Transkriptions- und Signalwirkung von Wnt/β-Catenin.
Andere Verbindungen dieser Klasse, wie Forskolin und 6-Bnz-cAMP, erhöhen den cAMP-Spiegel, der anschließend die PKA aktiviert. PKA phosphoryliert Ziele innerhalb des Wnt-Signalwegs, erhöht dessen Reaktionsfähigkeit und trägt damit indirekt zur Aktivierung von LGR6 bei. Darüber hinaus modulieren Wirkstoffe wie WAY-316606 und SKL2001 direkt die Komponenten des Wnt-Signalwegs, entweder durch Antagonisierung von Inhibitoren des Signalwegs oder durch Veränderung der Interaktionsdynamik von β-Catenin, wodurch die Expression und Funktion von LGR6 gefördert wird. Darüber hinaus können (S)-(+)-Ibuprofen und Valproinsäure, obwohl sie typischerweise nicht mit dem Wnt-Signalweg in Verbindung gebracht werden, diesen durch PPARα-Aktivierung bzw. Histon-Deacetylase-Hemmung beeinflussen, was die verschiedenen chemischen Mechanismen veranschaulicht, durch die die LGR6-Aktivität indirekt erhöht werden kann. Insgesamt unterstreicht die Aktivierung von LGR6 durch diese Chemikalien die komplizierten regulatorischen Fähigkeiten des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und seine zentrale Rolle bei der Modulation der Rezeptoraktivität.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Der Adenylylcyclase-Aktivator Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was die PKA-Aktivität steigern kann. PKA phosphoryliert verschiedene Ziele, die am Wnt-Signalweg beteiligt sind, sodass Forskolin indirekt die LGR6-Aktivierung erleichtert, indem es die Reaktionsfähigkeit des Wnt-Signalwegs durch erhöhte β-Catenin-Transkriptionsaktivität fördert. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
Der GTPase-aktivierende Protein-Inhibitor des ADP-Ribosylierungsfaktors 1 (ARFGAP1), QS11, behindert den Abbaukomplex des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und stabilisiert so β-Catenin. Stabilisiertes β-Catenin reguliert die LGR6-Expression nach oben, indem es die Transkription von Wnt-responsiven Genen verstärkt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Dieser GSK-3-Inhibitor, ähnlich wie CHIR99021, stabilisiert β-Catenin, erleichtert dessen Kern-Translokation und fördert anschließend die Expression von Wnt-Zielgenen. Diese Wirkung erhöht die LGR6-Proteinspiegel und potenziert dadurch indirekt dessen Aktivierung. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Ein cAMP-Analogon, das selektiv PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA durch 6-Bnz-cAMP führt zu Phosphorylierungsereignissen, die die Effizienz des Wnt/β-Catenin-Signalwegs erhöhen und letztlich die Expression und Aktivität von LGR6 durch eine verbesserte transkriptionelle Regulation seines Gens hochregulieren. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001 ist ein Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und unterbricht die Interaktion zwischen β-Catenin und seinem negativen Regulator APC, was zu einer verstärkten β-Catenin-gesteuerten Transkription führt. Dies unterstützt die Expression von LGR6 durch Verstärkung der Signalausgabe des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
(S)-(+)-Ibuprofen ist zwar in erster Linie als nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament bekannt, kann aber auch PPARα aktivieren, einen Kernrezeptor, der nach Aktivierung mit β-Catenin interagieren kann, wodurch die Wnt-Signalübertragung verstärkt und möglicherweise die Transkription und Aktivität von LGR6 erhöht wird. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654 ist eine Verbindung, die die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF unterbricht und indirekt den Wnt-Signalweg stimuliert, indem sie verhindert, dass β-Catenin von TCF gebunden wird. Erhöhte Konzentrationen an freiem β-Catenin ermöglichen eine stärkere transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen, wodurch die Expression von LGR6 erhöht wird. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, was zur Akkumulation von β-Catenin im Zytoplasma und seiner anschließenden Translokation in den Zellkern führt, um die Expression von Wnt-Zielgenen zu fördern, zu denen auch das für LGR6 kodierende Gen gehört, wodurch indirekt seine Aktivität gefördert wird. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der Genexpressionsprofile modulieren kann. Durch die Veränderung der Chromatinstruktur und damit der Genexpression kann Valproinsäure den Wnt/β-Catenin-Signalweg verstärken, was wiederum zu einer erhöhten Expression und Aktivität von LGR6 führen könnte, indem die Transkription von Genen innerhalb dieses Signalwegs, einschließlich LGR6 selbst, gefördert wird. | ||||||