LGR6 Inibitori
I comuni inibitori di LGR6 includono, ma non solo, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, l'inibitore IX di GSK-3 CAS 667463-62-9, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 e IWP-2 CAS 686770-61-6.
Gli inibitori di LGR6 come classe chimica comprendono composti che modulano l'attività o l'espressione di LGR6, un recettore accoppiato a proteine G, attraverso meccanismi indiretti. Questi composti funzionano perturbando le vie di segnalazione o i processi cellulari che regolano l'attività di LGR6. Ad esempio, l'inibizione della proteina chinasi associata a Rho (ROCK) da parte di Y-27632 porta ad alterazioni della dinamica citoscheletrica e dell'adesione cellulare. Poiché questi processi cellulari sono fondamentali per la corretta localizzazione e attivazione di LGR6, le azioni di Y-27632 possono attenuare indirettamente la segnalazione di LGR6. Allo stesso modo, sostanze chimiche come LGK-974 e IWP-2, che hanno come bersaglio la secrezione dei ligandi Wnt, influenzano la disponibilità di proteine Wnt che si legano a recettori come LGR6, modulando così il suo stato di attivazione e le conseguenti cascate di segnalazione intracellulare.
D'altra parte, piccole molecole come CHIR99021 e BIO inibiscono la glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK-3), portando alla stabilizzazione e all'accumulo della β-catenina nel citoplasma e alla sua successiva traslocazione nel nucleo, dove può influenzare la trascrizione dei geni bersaglio di Wnt. Poiché LGR6 fa parte del complesso circuito regolatorio controllato dalla segnalazione di Wnt/β-catenina, l'alterazione del panorama trascrizionale causata dagli inibitori di GSK-3 può influenzare l'attività di LGR6. Inoltre, gli inibitori di vie come la segnalazione BMP, come LDN-193189 e Dorsomorfina, hanno implicazioni per la modulazione di LGR6 a causa dell'interazione tra le vie di segnalazione BMP e Wnt. L'inibizione delle chinasi coinvolte in queste vie porta a effetti a valle sulle risposte cellulari e sui modelli di espressione genica, che sono fondamentali per la regolazione sfumata dei ruoli di LGR6 nella cellula. L'inibizione indiretta di LGR6 da parte di questi agenti chimici è ottenuta attraverso un'interazione sfaccettata di alterazioni della segnalazione, interruzioni dei circuiti di regolazione e cambiamenti nel contesto cellulare, sottolineando la natura intricata delle reti di segnalazione intracellulare e il loro impatto sull'attività del recettore.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase), Y-27632 impedisce la cascata di segnalazione Rho/ROCK. Questa via interagisce con l'organizzazione del citoscheletro e influisce sulla modulazione di LGR6 alterando i processi di adesione e motilità cellulare che sono essenziali per l'attivazione e la localizzazione di LGR6. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inibitore IX di GSK-3 interrompe la fosforilazione mediata da GSK-3, influenzando così la stabilizzazione della β-catenina, che è parte integrante della via di segnalazione Wnt. L'aumento dell'attività della β-catenina può regolare la segnalazione a valle che modula indirettamente l'espressione e la funzione della LGR6 regolando la trascrizione genica. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 è un inibitore della Tankyrase che stabilizza AXIN impedendo la sua poli-ADP-ribosilazione, aumentando di conseguenza l'attività del complesso di distruzione β-catenina. Questa azione diminuisce indirettamente la segnalazione di Wnt/β-catenina, influenzando l'ambiente cellulare in cui opera la LGR6 e alterando potenzialmente la sua espressione o attività a causa di cambiamenti nei modelli di espressione genica. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 inibisce la Porcupina, una O-aciltransferasi coinvolta nella secrezione e nell'attività dei ligandi Wnt. Limitando la disponibilità di ligandi Wnt, LGK-974 influisce indirettamente sulla via di segnalazione Wnt/β-catenina, che è associata alla regolazione di LGR6, modulandone potenzialmente l'espressione o l'attività attraverso interazioni alterate ligando-recettore. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'inibitore della produzione di Wnt-2 (IWP-2) impedisce l'elaborazione e la secrezione di Wnt inibendo la Porcupina. Questo porta a una ridotta disponibilità di ligandi Wnt per il legame con il recettore, influenzando così la via di segnalazione Wnt/β-catenina. La conseguente diminuzione dell'attività della via modula indirettamente l'ambiente regolatorio di LGR6, che è reattivo ai segnali di Wnt. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
PF-562271 è un potente inibitore della chinasi di adesione focale (FAK), che svolge un ruolo nell'adesione e nella migrazione cellulare. L'inibizione di FAK interrompe la segnalazione dell'integrina e potrebbe quindi influenzare l'attività di LGR6 modulando contesti cellulari come la composizione della matrice extracellulare e le interazioni cellula-matrice che possono influenzare le vie di segnalazione di LGR6. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1, un inibitore della risposta Wnt, destabilizza la β-catenina potenziando l'attività del complesso di distruzione della β-catenina. Questa riduzione dei livelli di β-catenina influisce indirettamente sulla segnalazione di Wnt/β-catenina, portando a potenziali cambiamenti nell'attività di LGR6 a causa della modifica del paesaggio di segnalazione e dei profili di espressione genica influenzati da Wnt/β-catenina. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Un inibitore della segnalazione delle BMP che inibisce in modo specifico i recettori ALK2 e ALK3, diminuendo la fosforilazione di SMAD1/5/8. Dato il cross-talk tra le vie BMP e Wnt, questo può influenzare indirettamente il contesto di segnalazione di LGR6 modificando le risposte cellulari e i modelli di espressione genica legati all'interazione di queste vie. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Conosciuta anche come composto C, la dorsomorfina inibisce la segnalazione di AMPK e BMP, determinando un'alterazione degli stati di fosforilazione delle proteine SMAD. Questa modulazione della segnalazione BMP influisce indirettamente sul milieu di vie di segnalazione in cui è coinvolta la LGR6, alterando potenzialmente la sua attività attraverso i meccanismi di regolazione interdipendenti di queste vie e i loro effetti a valle. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
L'inibitore XVI di GSK-3 aumenta la stabilizzazione della β-catenina impedendo la fosforilazione e la degradazione della β-catenina mediata da GSK-3. Questo aumento dell'attività della β-catenina influenza indirettamente la LGR6 alterando l'ambiente di espressione genica all'interno della cellula a causa della maggiore segnalazione di Wnt/β-catenina, modulando così potenzialmente l'espressione e la funzione della LGR6. | ||||||