LGR6 Inhibitoren
Gängige LGR6 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 und IWP-2 CAS 686770-61-6.
LGR6-Inhibitoren als chemische Klasse umfassen Verbindungen, die die Aktivität oder Expression von LGR6, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor, durch indirekte Mechanismen modulieren. Diese Verbindungen wirken, indem sie die Signalwege oder zellulären Prozesse stören, die die Aktivität von LGR6 steuern. So führt beispielsweise die Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) durch Y-27632 zu Veränderungen in der Dynamik des Zytoskeletts und der Zelladhäsion. Da diese zellulären Prozesse für die ordnungsgemäße Lokalisierung und Aktivierung von LGR6 von grundlegender Bedeutung sind, können die Wirkungen von Y-27632 die LGR6-Signalgebung indirekt abschwächen. Ähnlich wirken sich Chemikalien wie LGK-974 und IWP-2, die auf die Sekretion von Wnt-Liganden abzielen, auf die Verfügbarkeit von Wnt-Proteinen aus, die an Rezeptoren wie LGR6 binden, und modulieren so deren Aktivierungszustand und die daraus resultierenden intrazellulären Signalkaskaden.
Andererseits hemmen kleine Moleküle wie CHIR99021 und BIO die Glycogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3), was zur Stabilisierung und Akkumulation von β-Catenin im Zytoplasma und seiner anschließenden Verlagerung in den Zellkern führt, wo es die Transkription von Wnt-Zielgenen beeinflussen kann. Da LGR6 Teil des komplexen Regelkreises ist, der durch die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung gesteuert wird, kann die durch GSK-3-Inhibitoren verursachte veränderte Transkriptionslandschaft die LGR6-Aktivität beeinflussen. Darüber hinaus haben Inhibitoren von Signalwegen wie BMP, wie LDN-193189 und Dorsomorphin, Auswirkungen auf die LGR6-Modulation aufgrund des Zusammenspiels zwischen BMP- und Wnt-Signalwegen. Die Hemmung von Kinasen, die an diesen Signalwegen beteiligt sind, führt zu nachgeschalteten Effekten auf zelluläre Reaktionen und Genexpressionsmuster, die für die nuancierte Regulierung der Rolle von LGR6 in der Zelle entscheidend sind. Die indirekte Hemmung von LGR6 durch diese chemischen Wirkstoffe wird durch ein vielschichtiges Zusammenspiel von Signalveränderungen, Unterbrechungen von Regelkreisen und Veränderungen im zellulären Kontext erreicht, was die komplizierte Natur intrazellulärer Signalnetzwerke und ihre Auswirkungen auf die Rezeptoraktivität unterstreicht.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Als selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase) hemmt Y-27632 die Rho/ROCK-Signalkaskade. Dieser Signalweg interagiert mit der Organisation des Zytoskeletts und beeinflusst die LGR6-Modulation durch Veränderung der Zelladhäsion und der Motilitätsprozesse, die für die Aktivierung und Lokalisierung von LGR6 unerlässlich sind. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Der GSK-3-Inhibitor IX unterbricht die GSK-3-vermittelte Phosphorylierung und beeinflusst dadurch die Stabilisierung von β-Catenin, das ein integraler Bestandteil des Wnt-Signalwegs ist. Eine erhöhte β-Catenin-Aktivität kann die nachgeschaltete Signalübertragung anpassen, die indirekt die Expression und Funktion von LGR6 durch Regulierung der Gentranskription moduliert. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der AXIN stabilisiert, indem er dessen Poly-ADP-Ribosylierung verhindert und somit die Aktivität des β-Catenin-Zerstörungskomplexes erhöht. Diese Wirkung verringert indirekt die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung und beeinflusst das zelluläre Milieu, in dem LGR6 wirkt, wodurch sich möglicherweise dessen Expression oder Aktivität aufgrund von Verschiebungen in den Genexpressionsmustern verändert. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 hemmt Porcupine, eine O-Acyltransferase, die an der Sekretion und Aktivität von Wnt-Liganden beteiligt ist. Durch die Begrenzung der Verfügbarkeit von Wnt-Liganden wirkt sich LGK-974 indirekt auf den Wnt/β-Catenin-Signalweg aus, der mit der Regulation von LGR6 in Verbindung steht, wodurch möglicherweise seine Expression oder Aktivität durch veränderte Liganden-Rezeptor-Interaktionen moduliert wird. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
Der Inhibitor der Wnt-Produktion-2 (IWP-2) hemmt die Wnt-Verarbeitung und -Sekretion durch Hemmung von Porcupine. Dies führt zu einer verringerten Verfügbarkeit von Wnt-Liganden für die Rezeptorbindung, wodurch der Wnt/β-Catenin-Signalweg beeinträchtigt wird. Die daraus resultierende Abnahme der Signalwegaktivität moduliert indirekt das regulatorische Umfeld von LGR6, das auf Wnt-Signalhinweise reagiert. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
PF-562271 ist ein potenter Inhibitor der Fokalen Adhäsionskinase (FAK), die eine Rolle bei der zellulären Adhäsion und Migration spielt. Die Hemmung von FAK stört die Integrin-Signalübertragung und könnte dadurch die LGR6-Aktivität beeinflussen, indem sie zelluläre Kontexte wie die Zusammensetzung der extrazellulären Matrix und Zell-Matrix-Wechselwirkungen moduliert, die die LGR6-Signalwege beeinflussen können. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
Als Inhibitor der Wnt-Reaktion destabilisiert IWR-1 β-Catenin durch die Steigerung der Aktivität des β-Catenin-Zerstörungskomplexes. Diese Reduzierung der β-Catenin-Spiegel wirkt sich indirekt auf die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung aus und führt zu potenziellen Veränderungen der LGR6-Aktivität aufgrund der Modifizierung der Signalübertragungslandschaft und der Genexpressionsprofile, die durch Wnt/β-Catenin beeinflusst werden. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Ein BMP-Signalinhibitor, der speziell die ALK2- und ALK3-Rezeptoren hemmt und dadurch die SMAD1/5/8-Phosphorylierung verringert. Angesichts der Wechselwirkung zwischen BMP- und Wnt-Signalwegen kann dies indirekt den Signalkontext von LGR6 beeinflussen, indem es die zellulären Reaktionen und Genexpressionsmuster im Zusammenhang mit dem Zusammenspiel dieser Signalwege verändert. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Dorsomorphin, auch als Verbindung C bekannt, hemmt die AMPK- und BMP-Signalübertragung, was zu veränderten Phosphorylierungszuständen von SMAD-Proteinen führt. Diese Modulation der BMP-Signalübertragung wirkt sich indirekt auf das Milieu der Signalwege aus, an denen LGR6 beteiligt ist, und verändert möglicherweise dessen Aktivität durch die voneinander abhängigen Regulationsmechanismen dieser Signalwege und deren nachgeschaltete Effekte. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Der GSK-3-Inhibitor XVI erhöht die Stabilisierung von β-Catenin, indem er die durch GSK-3 vermittelte Phosphorylierung und den Abbau von β-Catenin verhindert. Diese Erhöhung der β-Catenin-Aktivität beeinflusst indirekt LGR6, indem sie die Genexpressionsumgebung innerhalb der Zelle aufgrund der verstärkten Wnt/β-Catenin-Signalübertragung verändert und so möglicherweise die Expression und Funktion von LGR6 moduliert. | ||||||