LERK-3 Inhibitoren
Gängige LERK-3 Inhibitors sind unter underem PD 168393 CAS 194423-15-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2 und Sorafenib CAS 284461-73-0.
Chemische Inhibitoren von LERK-3 wirken, indem sie die Fähigkeit des Proteins stören, sich an seinen normalen zellulären Signalprozessen zu beteiligen. PD168393 beispielsweise hemmt irreversibel die Aktivität der EGFR-Tyrosinkinase, von der bekannt ist, dass sie LERK-3 phosphoryliert und aktiviert und damit seine übliche Rolle bei Zelladhäsion und -migration verhindert. In ähnlicher Weise wirken Erlotinib und Lapatinib auf den EGFR, wobei Lapatinib auch die HER2-Tyrosinkinasen hemmt, die beide an der Aktivierung von LERK-3 beteiligt sind. Gefitinib wirkt auf die gleiche Weise, indem es sich auf den EGFR konzentriert, um dessen Kinaseaktivität zu verhindern, die für die LERK-3-Aktivierung unerlässlich ist. Durch die Blockierung dieser Kinasen verringern diese Inhibitoren wirksam die funktionelle Aktivität von LERK-3 innerhalb der zellulären Signalwege.
Andere Inhibitoren zielen auf ein breiteres Spektrum von Tyrosinkinasen ab, die mit LERK-3 interagieren oder Teil der gleichen Signalwege wie LERK-3 sind. Dasatinib beispielsweise hemmt Kinasen der Src-Familie, die für die Phosphorylierung von LERK-3 verantwortlich sind, und verringert dadurch dessen Aktivität. Bosutinib und Nilotinib zielen ebenfalls auf Kinasen der Src-Familie ab, wobei Bosutinib zusätzlich auf die Abl-Kinase abzielt und Nilotinib ausschließlich die Abl-Tyrosinkinase hemmt, was beides zu einer verringerten LERK-3-Signalisierung führt. Sorafenib, Sunitinib, Pazopanib, Vandetanib und Axitinib hemmen eine Reihe von Rezeptor-Tyrosinkinasen wie VEGFR, PDGFR und c-Kit oder eine Kombination dieser Kinasen zusammen mit EGFR und RET, wie bei Vandetanib. Diese Inhibitoren verringern gemeinsam die Signalkaskaden, die die durch LERK-3 vermittelten Funktionen erleichtern, insbesondere im Zusammenhang mit der Angiogenese und dem Gefäßumbau, also mit Prozessen, an denen LERK-3 bekanntermaßen beteiligt ist. Indem sie die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren einschränken, behindern die Inhibitoren den Cross-Talk und die Aktivierung, die notwendig sind, damit LERK-3 seine Aufgabe in der Zelle erfüllen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393 hemmt irreversibel die Tyrosinkinaseaktivität von EGFR, mit dem LERK-3 (Ephrin-Typ-B-Rezeptor 3) interagieren kann, was zu einer verminderten nachgeschalteten Signalübertragung und funktionellen Hemmung der durch LERK-3 vermittelten Zelladhäsion und -migration führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Da Kinasen der Src-Familie LERK-3 phosphorylieren und dessen Signalübertragung modulieren können, wird durch die Hemmung von Dasatinib die Kinaseaktivität von LERK-3 reduziert, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib zielt auf die EGFR-Tyrosinkinase ab und hemmt sie, die LERK-3 phosphorylieren kann. Diese Hemmung unterbricht die EGFR-vermittelte Aktivierung von LERK-3, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Inhibitor der EGFR- und HER2-Tyrosinkinasen. Indem es den EGFR hemmt, verhindert es die Aktivierung und Signalisierung von LERK-3 und hemmt damit funktionell dessen Aktivität. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt mehrere Rezeptortyrosinkinasen, darunter VEGFR und PDGFR, die an denselben Signalwegen wie LERK-3 beteiligt sind. Seine Hemmung reduziert die Signalübertragung, die zur Aktivierung und Funktion von LERK-3 beiträgt. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib ist ein Rezeptortyrosinkinase-Inhibitor, der PDGFR und VEGFR einschließt, die Teil der Signalwege sind, an denen LERK-3 beteiligt ist. Durch die Hemmung dieser Kinasen verringert Sunitinib die LERK-3-vermittelte Signalübertragung, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib zielt auf VEGFR, PDGFR und c-Kit ab, die Teil der Angiogenese- und Gefäßumbauwege sind, in denen LERK-3 wirkt. Die Hemmung dieser Kinasen stört die Signalübertragung und Funktion von LERK-3. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib hemmt VEGFR-, EGFR- und RET-Tyrosinkinasen. Die Hemmung dieser Kinasen vermindert den Cross-Talk und die Aktivierung von LERK-3, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib ist ein selektiver Inhibitor der Abl-Tyrosinkinase. Da Abl mit LERK-3 interagieren und es aktivieren kann, verringert die Hemmung durch Nilotinib die funktionelle Aktivität von LERK-3 bei der zellulären Signalübertragung. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor. Er verhindert die Kinaseaktivität des EGFR, die für die Phosphorylierung und Aktivierung von LERK-3 erforderlich ist, und hemmt so funktionell die LERK-3-Signalübertragung in den Zellen. | ||||||