Kremen-2 Aktivatoren

Gängige Kremen-2 Activators sind unter underem Lithium CAS 7439-93-2, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9, Valproic Acid CAS 99-66-1 und Wnt Agonist CAS 853220-52-7.

Lithiumchlorid fördert ein Umfeld, in dem sich beta-Catenin anreichern kann, was möglicherweise die durch Kremen-2 vermittelte Hemmung der Signalkaskade kompensiert. GSK-3-Inhibitor IX, GSK-3-Inhibitor XVI und QS 11 verstärken die Beta-Catenin-Signalisierung, die die unterdrückenden Wirkungen, die Kremen-2 normalerweise auf den Signalweg ausübt, überschatten können. Valproinsäure wirkt auf eine andere Art und Weise, nämlich als HDAC-Inhibitor zur Erweiterung des Spektrums der Genexpression, die möglicherweise Komponenten des Wnt-Signalwegs berührt und unbeabsichtigt die Funktion von Kremen-2 beeinflusst.

Ein direkter Agonist des Wnt-Signalwegs erzeugt einen Zustrom von Liganden, der die Aktivierung von Kremen-2 erhöhen kann, indem er seine hemmende Rolle sättigt. Umgekehrt wirken Tankyrase-Inhibitoren wie XAV939 und JW55 auf die Stabilisierung von Axin ein, wodurch der Abbau von beta-Catenin gefördert und das Signalgleichgewicht, an dem Kremen-2 beteiligt ist, subtil verschoben wird. Andere Wirkstoffe wie IWR-1 und IWP-2 manipulieren selektiv die Produktion und Aktivität von Wnt-Liganden, was zu einer veränderten Interaktion mit Kremen-2 führen und damit dessen Aktivität beeinträchtigen kann. In ähnlicher Weise wirkt der Skp2-Inhibitor C1, indem er die p27-Konzentration erhöht, was indirekt den Zellzyklus und die Wnt-Signalgebung beeinflussen kann, was wiederum die Funktionslandschaft von Kremen-2 beeinträchtigt.