kleisin β Inhibitoren

Gängige kleisin β Inhibitors sind unter underem VE 821 CAS 1232410-49-9, RO-3306 CAS 872573-93-8, BI6727 CAS 755038-65-4, ZM-447439 CAS 331771-20-1 und AICAR CAS 2627-69-2.

Kleisin-β-Inhibitoren sind eine chemische Klasse, die darauf abzielt, die Funktion von Kleisin-β, einer Untereinheit des Kohäsin-Komplexes, der für den Zusammenhalt der Schwesterchromatiden bei der Zellteilung verantwortlich ist, zu beeinträchtigen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf verschiedene Proteine und Wege abzielen, die Kleisin β und den Kohäsin-Komplex regulieren oder mit ihnen interagieren. Der Kohäsin-Komplex spielt eine wesentliche Rolle bei der Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität, und jede Veränderung seiner Funktion kann zu einer gestörten Chromosomentrennung führen.

Inhibitoren wie der ATR-Kinaseinhibitor (VE-821) und der CDK1-Inhibitor (RO-3306) stören die Aktivität von Kinasen, die für die Regulierung der Phosphorylierungsvorgänge im Zellzyklus entscheidend sind. Der PLK1-Inhibitor (BI 2536) und der Aurora-B-Kinase-Inhibitor (ZM447439) zielen auf Kinasen ab, die direkt an der Regulierung der Platzierung von Kohäsin auf den Chromosomen und seiner Entfernung während der Zellteilung beteiligt sind. Chloroquin ist zwar kein direkter Inhibitor von WAPL, kann aber in endosomale Wege eingreifen, die indirekt die Funktion von WAPL beeinflussen, indem sie die Dynamik des Kohäsin-Komplexes beeinträchtigen. Kleisin-β-Inhibitoren wirken auf verschiedene biologische Ziele, darunter Kinasen, Enzyme und Proteinkomplexe, die an der Regulierung des Zellzyklus und der Chromosomentrennung beteiligt sind, wo Kleisin-β eine entscheidende Rolle spielt. Diese Verbindungen nutzen die vernetzte Natur der zellulären Signalwege, um ihren Einfluss auf Kleisin β indirekt auszuüben. Durch die Hemmung der Aktivität oder Stabilität von Proteinen, die den Kohäsin-Komplex regulieren, zu dem Kleisin β gehört, können diese Verbindungen die Dynamik der Chromosomenkohäsion und -trennung verändern.