Date published: 2025-9-5

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RO-3306 (CAS 872573-93-8)

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Alternative Namen:
5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone
Anwendungen:
RO-3306 ist ein Inhibitor von CDK1/Cyclin B1 und CDK1/Cyclin A
CAS Nummer:
872573-93-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
351.44
Summenformel:
C18H13N3OS2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

RO-3306 kann CDK1/Cyclin B1 und CDK1/Cyclin A hemmen. Es hemmt auch CDK2 (Ki = 340 nM), PKCδ (Ki = 318 nM) und Serum- und Glukokortikoid-induzierte Kinase (Ki = 497 nM), jedoch nicht CDK4.1. Es stoppt reversibel menschliche Zellen an der G2/M-Grenze des Zellzyklus und ermöglicht eine effektive Zellsynchronisation ohne Verwendung von Mikrotubuli-Giften in der frühen Mitose. Eine langanhaltende Behandlung von Zellen mit RO-3306 induziert Apoptose, und dies kann bei akuter myeloischer Leukämie durch Stimulierung der p53-Aktivität mit Nutlin-3.3 verstärkt werden. Mit anderen Worten, RO-3306 verstärkt aktiv die nachgeschaltete p53-Signalgebung zur Förderung der Apoptose.


RO-3306 (CAS 872573-93-8) Literaturhinweise

  1. Selektiver niedermolekularer Inhibitor enthüllt kritische mitotische Funktionen des menschlichen CDK1.  |  Vassilev, LT., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 10660-5. PMID: 16818887
  2. Synchronisierung des Zellzyklus an der G2/M-Phasengrenze durch reversible Hemmung von CDK1.  |  Vassilev, LT. 2006. Cell Cycle. 5: 2555-6. PMID: 17172841
  3. Der Cyclin-abhängige Kinase-1-Inhibitor RO-3306 verstärkt die p53-vermittelte Bax-Aktivierung und mitochondriale Apoptose bei AML.  |  Kojima, K., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 1128-36. PMID: 19385969
  4. Eine beeinträchtigte CDK1-Aktivität sensibilisiert BRCA-profiziente Krebsarten für die PARP-Inhibition.  |  Johnson, N., et al. 2011. Nat Med. 17: 875-82. PMID: 21706030
  5. HDAC8-Mutationen beim Cornelia-de-Lange-Syndrom beeinträchtigen den Cohesin-Acetylierungszyklus.  |  Deardorff, MA., et al. 2012. Nature. 489: 313-7. PMID: 22885700
  6. Sind Orai1- und Orai3-Kanäle für die Zellproliferation wichtiger als der Kalziumeinstrom?  |  Borowiec, AS., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1843: 464-72. PMID: 24321771
  7. Ein spezifischer CDK1-Inhibitor, RO-3306, stoppt reversibel die Meiose während der In-vitro-Reifung von Schweineozyten.  |  Jang, WI., et al. 2014. Anim Reprod Sci. 144: 102-8. PMID: 24374180
  8. Die Hemmung der Polo-like Kinase 1 sensibilisiert Neuroblastomzellen für die durch Vinca-Alkaloide ausgelöste Apoptose.  |  Czaplinski, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 8700-11. PMID: 26046302
  9. RO-3306 verhindert bei in vitro kultivierten Ratteneiern den durch die postovulatorische Alterung vermittelten spontanen Austritt aus der M-II-Arretierung.  |  Prasad, S., et al. 2016. Biomed Pharmacother. 78: 216-225. PMID: 26898445
  10. Überwindung der Kernhüllenbarriere: Verbesserung der Effizienz der Polyplex-vermittelten Gentransfektion durch einen selektiven CDK1-Inhibitor RO-3306.  |  Zhou, X., et al. 2016. J Control Release. 234: 90-7. PMID: 27212103
  11. Die Anhäufung von zytoplasmatischem Cdk1 steht im Zusammenhang mit dem Krebswachstum und der Überlebensrate bei epithelialem Eierstockkrebs.  |  Yang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 49481-49497. PMID: 27385216
  12. Die Hemmung von CDK1 sensibilisiert normale Zellen für DNA-Schäden in einer vom Zellzyklus abhängigen Weise.  |  Prevo, R., et al. 2018. Cell Cycle. 17: 1513-1523. PMID: 30045664
  13. CDK1-Inhibitor steuert den G2/M-Phasenübergang und kehrt die Empfindlichkeit gegenüber DNA-Schäden um.  |  Sunada, S., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 550: 56-61. PMID: 33684621
  14. Beziehung zwischen dem Vitamin-D-Spiegel und der Genexpression der Cyclin-abhängigen Kinase-1 bei ägyptischen Patienten mit Lupusnephritis und deren Einfluss auf die Krankheitsaktivität.  |  Osman, EMA., et al. 2021. Indian J Nephrol. 31: 163-168. PMID: 34267439
  15. Der CDK1-Inhibitor Ro-3306 ist ein potenzieller antiviraler Kandidat gegen die Infektion mit dem Influenzavirus.  |  Zhao, L., et al. 2022. Antiviral Res. 201: 105296. PMID: 35367281

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