IP-Rezeptor-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die selektiv an den Prostazyklinrezeptor binden und diesen stimulieren, der allgemein als IP-Rezeptor bekannt ist. Dieser Rezeptor gehört zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) mit sieben Transmembranen. Prostacyclin (PGI2), ein natürlich vorkommendes Eicosanoid, ist der endogene Ligand für den IP-Rezeptor. Wenn PGI2 an den IP-Rezeptor bindet, führt dies über G-Proteine zur Aktivierung der Adenylatcyclase, was zu erhöhten Konzentrationen von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Zellen führt. Diese Erhöhung der cAMP-Spiegel moduliert dann eine Reihe von zellulären Aktivitäten, einschließlich der Vasodilatation und der Hemmung der Thrombozytenaggregation. Die biologische Bedeutung von Prostazyklin und seinem Rezeptor hat das Interesse an der Entwicklung und Erforschung von IP-Rezeptoraktivatoren geweckt, um die physiologischen und zellulären Prozesse, die sie steuern, besser zu verstehen.
Die chemische Klasse der IP-Rezeptoraktivatoren umfasst sowohl natürliche Liganden als auch synthetische Verbindungen. Der natürliche Ligand, Prostazyklin selbst, und seine stabilen Analoga wie Iloprost und Beraprost aktivieren den IP-Rezeptor effektiv. Darüber hinaus haben Fortschritte in der Molekularforschung zur Entwicklung von nicht-prostanoiden IP-Rezeptor-Agonisten geführt. Diese Verbindungen, wie Selexipag und sein aktiver Metabolit, liefern Erkenntnisse über die Struktur-Funktions-Beziehungen des Rezeptors und seiner Aktivatoren. Die unterschiedlichen Strukturen innerhalb dieser Klasse zeigen die Vielseitigkeit des Rezeptors und heben die zugrunde liegenden molekularen Mechanismen der IP-Rezeptor-Aktivierung hervor. Durch die Untersuchung dieser Aktivatoren können Forscher tiefer in die komplexe Welt der Prostazyklin-Signalübertragung und ihre weitreichenden physiologischen Auswirkungen eintauchen.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
Prostaglandin I2-Natrium, auch bekannt als Prostacyclin-Natrium, ist die Natriumsalzform von Prostacyclin (PGI2). PGI2 gehört zur Familie der Prostaglandine, Moleküle, die aus Fettsäuren gewonnen werden und bei verschiedenen physiologischen Prozessen eine Rolle spielen. Prostaglandin I2-Natrium aktiviert hauptsächlich den IP-Rezeptor, was zu einer Reihe von intrazellulären Ereignissen führt. Die Aktivierung des IP-Rezeptors durch PGI2 führt unter anderem zu einer Gefäßerweiterung und hemmt die Thrombozytenaggregation. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
Carbacyclin (carbocyclisches PGI2) mit CAS 69552-46-1 ist ein synthetisches Analogon von Prostacyclin (PGI2). Es behält die Kernstruktur von PGI2 bei, besitzt jedoch einen modifizierten carbocyclischen Ring, wodurch es sich von der natürlichen Verbindung unterscheidet. Carbacyclin wirkt als Aktivator des IP-Rezeptors und löst zelluläre Reaktionen aus, die denen ähneln, die durch PGI2 ausgelöst werden. Insbesondere führt es nach Bindung an den IP-Rezeptor zu einer Vasodilatation und hemmt die Thrombozytenaggregation, neben anderen physiologischen Wirkungen. | ||||||
BMY 45778 | 152575-66-1 | sc-361127 sc-361127A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
BMY 45778 wirkt als selektiver Modulator von IP-Rezeptoren und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Seine molekularen Interaktionen beinhalten spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Die Verbindung zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einem ausgeprägten kinetischen Profil, das eine Feinabstimmung der nachgeschalteten Signalwege ermöglicht. Darüber hinaus erleichtern seine strukturellen Merkmale eine selektive Rezeptorbindung, die die zellulären Reaktionen auf nuancierte Weise beeinflusst. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Ein synthetisches Prostazyklin-Analogon, das den IP-Rezeptor direkt aktiviert und die gefäßerweiternden und thrombozytenaggregationshemmenden Wirkungen des natürlichen Prostazyklins nachahmt, indem es den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
NS-304 (CAS 475086-01-2) ist ein selektiver und direkter Agonist des IP-Rezeptors. Nach der Bindung aktiviert es den IP-Rezeptor, was zu verschiedenen zellulären Reaktionen führt. Die Aktivierung des IP-Rezeptors kann eine Vasodilatation induzieren und andere physiologische Prozesse modulieren, die mit der Prostazyklin-Signalübertragung in Verbindung stehen. Aufgrund seiner Struktur und Funktion kann NS-304 die Wirkungen von Prostazyklin nachahmen, was es zu einem wirksamen Instrument bei der Untersuchung von IP-Rezeptor-vermittelten Signalwegen macht. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
Taprostene (CAS 108945-35-3) ist ein synthetisches Analogon von Prostazyklin. Als Aktivator des IP-Rezeptors bindet es und löst verschiedene zelluläre Reaktionen aus, die dem natürlichen Prostazyklin ähneln. Insbesondere erleichtert die Interaktion von Taprostene mit dem IP-Rezeptor die Vasodilatation und beeinflusst andere physiologische Effekte im Zusammenhang mit der Prostazyklin-Signalübertragung. Sein molekulares Design ermöglicht es ihm, die Wirkungen von Prostazyklin bei IP-Rezeptor-vermittelten Aktivitäten effektiv zu simulieren. | ||||||
Treprostinil | 81846-19-7 | sc-205533 sc-205533A sc-205533B | 1 mg 5 mg 10 mg | $158.00 $712.00 $1200.00 | 1 | |
Ein Prostacyclinanalogon, das speziell den IP-Rezeptor aktiviert, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt, die wiederum die Vasodilatation erleichtert und die Thrombozytenaggregation hemmt. | ||||||
Cicaprost | 94079-80-8 | sc-358799 sc-358799A | 500 µg 1 mg | $638.00 $1230.00 | ||
Ein synthetisches Analogon von Prostacyclin, das den IP-Rezeptor aktiviert und die cAMP-Spiegel effektiv erhöht, um vasodilatatorische und Thrombozytenaggregationshemmende Reaktionen auszulösen. | ||||||
Latanoprost | 130209-82-4 | sc-201354 sc-201354A sc-201354A-CW | 1 mg 5 mg 5 mg | $58.00 $230.00 $306.00 | 2 | |
Obwohl es in erster Linie auf den FP-Rezeptor zur Glaukom-Behandlung abzielt, zeigt es auch eine gewisse Aktivität an IP-Rezeptoren, die es in geringerem Maße aktiviert, was durch erhöhte cAMP-Werte zur Vasodilatation beitragen kann. |