Iloprost (CAS 78919-13-8)
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Ein strukturelles Analogon der zweiten Generation von Prostazyklin (PGI) mit etwa zehnfach höherer Wirksamkeit als die stabilen Analoga der ersten Generation, für die Carbaprostazyklin typisch ist.1 Es bindet mit gleicher Affinität an die menschlichen rekombinanten EP1- und IP-Rezeptoren mit einem Ki von 11 nM.2 Iloprost konstriktoriert die isolierte glatte Muskulatur des Meerschweinchenkolbens und des Fundus (ein EP1-Rezeptorpräparat) ebenso stark wie Prostaglandin E2 (PGE2) selbst.3 Diese Verbindung hemmt die ADP-, kollageninduzierte und Thrombin-Aggregation menschlicher Blutplättchen mit einer ED50 von etwa 13 nM.1 Bei ganzen Tieren wirkt Iloprost hypotensiv, antidiuretisch, gefäßerweiternd und verlängert die Blutungszeit.4 In mehreren klinischen Studien am Menschen wurde Iloprost zur Behandlung der idiopathischen pulmonalen Hypertonie untersucht.5,6 In diesen Studien war eine aerosolierte Dosis von 30 µg/Tag wirksam, und Dosen von bis zu 150 µg/Tag über einen Zeitraum von bis zu einem Jahr wurden gut vertragen.
Iloprost (CAS 78919-13-8) Literaturhinweise
1 Schrör, K., Darius, H., Matzky, R., et al. The antiplatelet and cardiovascular actions of a new carbacyclin derivative (ZK36374) - equipotent to PGI2 in vitro. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 316 252-255 (1981). 2 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 3 Sheldrick, R.L.G., Coleman, R.A., Lumley, P. Iloprost - a potent EP1- and IP-receptor agonist. Br J Pharmacol (1988). 4 Schering, A.G. Ciloprost. Drugs of the Future 7 839-977 (1982). 5 Hoeper, M.M., Schwarze, M., Ehlerding, S., et al. Long-term treatment of primary pulmonary hypertension with aerosolized iloprost, a prostacyclin analogue. N Engl J Med 342 1866-1870 (2000). 6 Olschewski, H., Simonneau, G., Galié, N., et al. Inhaled iloprost for severe pulmonary hypertension. N Engl J Med 347(5) 322-329 (2002).Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Iloprost, 500 µg | sc-205349 | 500 µg | $155.00 | |||
Iloprost, 1 mg | sc-205349A | 1 mg | $269.00 |