Molekülstruktur von NS-304, CAS-Nummer: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
Alternative Namen:
Selexipag
Anwendungen:
NS-304 ist ein Hemmstoff für die Aggregation menschlicher Blutplättchen
CAS Nummer:
475086-01-2
Molekulargewicht:
496.6
Summenformel:
C26H32N4O4S
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Prostaglandin I2 (PGI2) ist ein starkes gefäßerweiterndes Mittel und ein Hemmstoff der menschlichen Blutplättchenaggregation, der seine Wirkung durch Bindung an einen spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, den IP-Rezeptor, auf der Oberfläche von Blutplättchen und Endothelzellen vermittelt.1 Der IP-Rezeptor ist auch an der Signaltransduktion bei der Kardioprotektion, Entzündung und Schmerzreaktion beteiligt.2,3,4,5,6 NS-304 ist ein Prodrug der aktiven Form von MRE-269, einem potenten und selektiven Agonisten für den menschlichen IP-Rezeptor mit einem Ki-Wert von 20 nM.7 Im Gegensatz zu PGI2, das in vivo eine Halbwertszeit von 30 Sekunden bis zu einigen Minuten hat, ist NS-304 lang wirksam. Die Plasmakonzentrationen von MRE-269 bleiben bei Ratten und Hunden nach der oralen Verabreichung von NS-304 mehr als acht Stunden lang in der Nähe der Höchstwerte.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) Literaturhinweise
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- Ein lang wirkendes und hochselektives Prodrug eines Prostacyclin-Rezeptor-Agonisten, 2-{4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamid (NS-304), verbessert die pulmonale Hypertonie bei Ratten mit einer einzigartigen entspannenden Wirkung seiner aktiven Form, {4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}essigsäure (MRE-269), auf die Lungenarterie von Ratten. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
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- Entdeckung von 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorphenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetat (Ralinepag): Ein oral aktiver Prostacyclin-Rezeptor-Agonist zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
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- Erstmalige Anwendung des oralen selektiven Prostazyklin-IP-Rezeptor-Agonisten Selexipag bei pulmonaler arterieller Hypertonie im Kindesalter. | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- Wirkung von Gemfibrozil und Rifampicin auf die Pharmakokinetik von Selexipag und seinem aktiven Metaboliten bei gesunden Probanden. | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- Speziesübergreifender Vergleich des Metabolismus und der Ausscheidung von Selexipag. | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
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- Prostaglandin I2 (PGI2) hemmt die Internalisierung von Brucella abortus in Makrophagen über PGI2-Rezeptor-Signale, und sein Analogon beeinflusst die Immunantwort und den Krankheitsverlauf bei Mäusen. | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
Inhibitor von:
IP Receptor.Aktivator von:
IP Receptor.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |