Date published: 2025-10-10

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INTS3 Aktivatoren

Gängige INTS3 Activators sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, β-Estradiol CAS 50-28-2 und (+/-)-JQ1.

INTS3-Aktivatoren würden eine Klasse von Chemikalien umfassen, die die Aktivität der Integrator-Komplex-Untereinheit 3 indirekt modulieren, indem sie zelluläre Mechanismen beeinflussen, die die Expression oder Stabilität des Proteins regulieren. Die Transkription und anschließende Synthese des INTS3-Proteins kann durch die Wirkung von Chemikalien, die den Chromatinzustand verändern, wie 5-Azacytidin und Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A, SAHA und Natriumbutyrat, hochreguliert werden. Diese Verbindungen können INTS3 aktivieren, indem sie die DNA-Methylierung verringern oder die Histonacetylierung am INTS3-Genlocus erhöhen, wodurch die Chromatinstruktur gelockert und der Zugang zu Transkriptionsfaktoren gefördert wird. Hormonähnliche Signale, einschließlich Retinsäure und Beta-Estradiol, entfalten ihre Wirkung durch Interaktion mit ihren jeweiligen Rezeptoren, die an die regulatorischen Regionen des INTS3-Gens binden und dessen Expression verstärken.

Andererseits dienen auch die Stabilisierung des INTS3-Proteins und die Verhinderung seines Abbaus als Aktivierungsmechanismen. Präparate wie Disulfiram und MG132 blockieren den proteasomalen Abbauweg, während Chloroquin den lysosomalen Abbau durch Hemmung der Autophagie unterbricht, was zu einer Anhäufung des INTS3-Proteins in der Zelle führt. Lithiumchlorid und Rapamycin wirken auf vorgeschaltete Kinasen wie GSK-3 bzw. auf Signalwege wie mTOR, die den Umsatz und die Synthese von INTS3 verändern können.

Siehe auch...

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5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Als DNA-Methyltransferase-Inhibitor kann 5-Azacytidin zu einer Hypomethylierung des INTS3-Genpromotors führen, wodurch dessen Transkription erleichtert wird, indem die Bindung von Transkriptionsfaktoren und die Chromatinerweiterung ermöglicht werden.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A hemmt die Histondeacetylase, wodurch die Acetylierung von Histonen in der Nähe des INTS3-Gens verstärkt wird, wodurch sich das Chromatin entspannt und die Transkriptionsaktivität zunimmt, so dass der INTS3-Spiegel steigt.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Retinsäure bindet an Retinsäurerezeptoren, die sich direkt an die regulatorischen Regionen des INTS3-Gens binden können, was dessen Transkription verstärkt und dadurch die Konzentration des INTS3-Proteins erhöht.

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
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Beta-Östradiol interagiert mit Östrogenrezeptoren, die an östrogenabhängige Elemente auf dem INTS3-Genpromotor binden können, wodurch die Transkription gefördert und die INTS3-Proteinsynthese erhöht wird.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 bindet an die Bromodomänen der BET-Proteine und verdrängt sie aus dem Chromatin, was zu einer Hochregulierung der Transkription des INTS3-Gens führen kann, wenn die BET-Proteine den INTS3-Locus unterdrücken.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

Disulfiram kann den proteasomalen Abbauweg hemmen, was möglicherweise zu einem verringerten Abbau von INTS3 und einem Anstieg seiner intrazellulären Konzentration führt.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 hemmt das Proteasom, was zu einem verringerten Abbau vieler Proteine, darunter möglicherweise auch des INTS3-Proteins, führt und damit dessen zelluläre Konzentration erhöht.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Lithiumchlorid hemmt GSK-3, was den phosphorylierungsabhängigen Abbau von INTS3 verringern kann, was zu seiner Anreicherung in der Zelle führt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

SAHA hemmt Histondeacetylasen, was die Acetylierung von Histonen, die mit dem INTS3-Gen assoziiert sind, erhöhen kann, wodurch die Transkription gefördert und der INTS3-Proteinspiegel erhöht wird.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin hemmt mTOR, was zu einer Dekompression von Transkriptionsprogrammen führen kann, die durch mTOR unterdrückt werden, darunter möglicherweise auch das INTS3-Gen, wodurch die INTS3-Proteinsynthese erhöht wird.