Los activadores del INTS3 comprenderían una clase de sustancias químicas que modulan la actividad de la subunidad 3 del complejo integrador de forma indirecta, influyendo en los mecanismos celulares que regulan la expresión o la estabilidad de la proteína. La transcripción y posterior síntesis de la proteína INTS3 puede ser regulada mediante la acción de sustancias químicas que modifican el estado de la cromatina, como la 5-azacitidina y los inhibidores de la histona desacetilasa como la tricostatina A, el SAHA y el butirato sódico. Estos compuestos pueden activar el INTS3 reduciendo los niveles de metilación del ADN o aumentando la acetilación de las histonas en el locus del gen INTS3, lo que afloja la estructura de la cromatina y favorece el acceso del factor de transcripción. Las señales de tipo hormonal, incluidos el ácido retinoico y el beta-estradiol, ejercen sus efectos mediante la interacción con sus respectivos receptores, que se unen a las regiones reguladoras del gen INTS3, potenciando su expresión.
Por otro lado, la estabilización de la proteína INTS3 y la prevención de su degradación también sirven como mecanismos de activación. Compuestos como el disulfiram y el MG132 bloquean la vía de degradación proteasomal, mientras que la cloroquina interrumpe la degradación lisosomal mediante la inhibición de la autofagia, lo que conduce a una acumulación de la proteína INTS3 dentro de la célula. El cloruro de litio y la rapamicina actúan sobre cinasas ascendentes como GSK-3 y vías de señalización como mTOR, respectivamente, que pueden modificar el recambio y la síntesis de INTS3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Como inhibidor de la metiltransferasa del ADN, la 5-azacitidina puede provocar la hipometilación del promotor del gen INTS3, facilitando su transcripción al permitir la unión del factor de transcripción y la expansión de la cromatina. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe la histona deacetilasa, aumentando la acetilación de las histonas cercanas al gen INTS3, relajando así la cromatina y aumentando la actividad transcripcional para elevar los niveles de INTS3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
El ácido retinoico se une a los receptores de ácido retinoico, que pueden unirse directamente a las regiones reguladoras del gen INTS3, potenciando su transcripción y elevando así los niveles de la proteína INTS3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
El beta-estradiol interactúa con los receptores de estrógenos que pueden unirse a los elementos sensibles a los estrógenos en el promotor del gen INTS3, promoviendo su transcripción y aumentando la síntesis de la proteína INTS3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1 se une a los bromodominios de las proteínas BET, desplazándolas de la cromatina, lo que puede dar lugar a la regulación al alza de la transcripción del gen INTS3 si las proteínas BET estuvieran reprimiendo el locus INTS3. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $53.00 $89.00 | 7 | |
El disulfiram puede inhibir la vía de degradación proteasomal, lo que potencialmente conduce a una menor degradación de INTS3 y a un aumento de sus niveles intracelulares. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132 inhibe el proteasoma, lo que conduce a una menor degradación de muchas proteínas, incluyendo posiblemente la proteína INTS3, aumentando así su concentración celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe GSK-3, que puede reducir la degradación dependiente de la fosforilación de INTS3, lo que conduce a su acumulación en la célula. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
El SAHA inhibe las histonas desacetilasas, lo que puede aumentar los niveles de acetilación de las histonas asociadas al gen INTS3, promoviendo su transcripción y aumentando los niveles de proteína INTS3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, lo que puede conducir a la desrepresión de los programas transcripcionales que son suprimidos por mTOR, incluyendo potencialmente el gen INTS3, aumentando así la síntesis de la proteína INTS3. | ||||||