IK Aktivatoren
Gängige IK Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und A23187 CAS 52665-69-7.
Bei den IK-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe von chemischen Substanzen, die die funktionelle Aktivität der IK indirekt durch eine Vielzahl von Signalmechanismen verstärken. Forskolin wirkt durch die Aktivierung der Adenylylzyklase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert und anschließend die PKA aktiviert. PKA kann dann Substrate phosphorylieren, die Teil derselben Signalkaskade wie IK sind, wodurch die Aktivität von IK verstärkt wird. Parallel dazu erhöht IBMX den cAMP- und cGMP-Spiegel, indem es deren Abbau hemmt und so indirekt die PKA-Aktivität verstärkt, was zur Aktivierung von Proteinen innerhalb des IK-Signalwegs führen kann. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die möglicherweise Ziele im Zusammenspiel mit IK phosphoryliert, während Bisindolylmaleimid I als PKC-Inhibitor die Signaldynamik verändert, was möglicherweise zu einer verstärkten Aktivität des IK-Wegs führt.
Ionomycin und A23187, beides Kalziumionophore, erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Signalenzyme aktiviert werden können, die möglicherweise die gleichen Signalwege wie IK beeinflussen. Okadainsäure und Calyculin A wirken beide als Phosphataseinhibitoren, was zu einer indirekten Verstärkung der IK-Aktivität über eine verstärkte Phosphorylierung innerhalb der IK-bezogenen Signalwege führen könnte. Sphingosin-1-phosphat wirkt über seine Rezeptoren, um nachgeschaltete Signalwege zu initiieren, die sich mit den IK-Signalwegen überschneiden und zu deren Aktivierung führen können. Epigallocatechingallat (EGCG) hemmt eine Reihe von Kinasen, wodurch sich die Signalübertragung möglicherweise in Richtung IK-Verstärkung verschiebt. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, und U0126, ein MEK-Inhibitor, könnten durch die Hemmung konkurrierender Signalwege und die daraus resultierende Hochregulierung von IK-bezogenen Prozessen die Signalübertragung so umleiten, dass die funktionelle Aktivität der IK verstärkt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Proteine, die an denselben Signalwegen wie IK beteiligt sind, phosphorylieren und deren Aktivität steigern kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert und somit indirekt die PKA-Aktivität erhöht und nachgeschaltete Proteine verstärkt, die mit IK zusammenarbeiten. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, die Teil desselben Signalwegs wie IK sind, oder die Aktivität von IK direkt durch Phosphorylierung steigern kann. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Kinasen oder Phosphatasen aktiviert, die indirekt die Aktivität von IK verstärken können, indem sie Proteine in seinem Signalweg modulieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ähnlich wie Ionomycin ist A23187 ein Kalzium-Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen kann, was sich möglicherweise über kalziumabhängige Signalmechanismen auf die Aktivität der IK auswirkt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Dieser Wirkstoff ist ein selektiver Inhibitor von PKC, der zu einer Veränderung des Signalgleichgewichts führen kann, was möglicherweise zu einer Hochregulierung von IK-aktivierenden Signalwegen führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus von Proteinen innerhalb derselben Signalnetzwerke wie IK führt, was indirekt die IK-Aktivität erhöhen kann. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt ebenso wie Okadainsäure Phosphatasen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung und einer potenziellen Verstärkung von Signalwegen führt, an denen IK beteiligt sind. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Dieses Lipid-Signalmolekül kann Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren aktivieren, die möglicherweise nachgeschaltete Signalkaskaden auslösen, die die funktionelle Aktivität der IK verstärken. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt verschiedene Kinasen und kann nachweislich Signalwege modulieren. Seine Wirkung könnte zu einer Verschiebung der Signaldynamik führen, die indirekt die IK-Aktivität erhöht. | ||||||