IGF2AS Inhibitoren

Gängige IGF2AS Inhibitors sind unter underem IGF-1R Inhibitor, PPP CAS 477-47-4, NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, Linsitinib CAS 867160-71-2, BMS-754807 CAS 1001350-96-4 und GSK1904529A CAS 1089283-49-7.

Die aufgelisteten Chemikalien sind nicht als IGF2AS-Inhibitoren eingestuft, da die Identität von IGF2AS unklar ist. Es ist jedoch bekannt, dass diese Verbindungen den Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-Signalweg modulieren, der sowohl IGF-1- als auch IGF-2-vermittelte Prozesse umfasst. Der Insulin-ähnliche Wachstumsfaktor-Signalweg ist an verschiedenen zellulären Prozessen wie Zellproliferation, Differenzierung und Überleben beteiligt. Der Signalweg beinhaltet in erster Linie die Interaktion von IGF-1 und IGF-2 mit ihrem Rezeptor, IGF-1R, der auch an Insulinrezeptoren bindet, und Verbindungen, die auf IGF-1R abzielen, können indirekt die IGF-2-Signalisierung beeinflussen, da IGF-2 denselben Rezeptor nutzt.

XL228 und Nordihydroguaiaretinsäure sind breiter angelegte Kinaseinhibitoren bzw. Lipoxygenaseinhibitoren, die die IGF-Signalübertragung auf breiterer Basis beeinflussen können. CP-751,871 ist zwar ein biologisches Molekül (Antikörper), wird aber der Vollständigkeit halber aufgeführt, da es IGF-1R bindet und somit auch die IGF-2-Signalübertragung beeinflussen kann. Mecasermin ist eine rekombinante Form von IIGF-1, die mit IGF-2 um Rezeptorbindungsstellen konkurrieren und so möglicherweise die Aktivität von IGF-2 modulieren könnte.

Die oben beschriebene chemische Klasse umfasst Hemmstoffe, die auf die IGF-1/IGF-2-Signalwege abzielen. Die meisten dieser Inhibitoren sind kleine Moleküle, die mit dem IGF-1-Rezeptor interagieren, der aufgrund der hohen Affinität von IGF-2 für den IGF-1R eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der Wirkungen von IGF-2 spielt. Bei diesem Rezeptor handelt es sich um eine Tyrosinkinase, deren Aktivierung eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslöst, die zur Zellproliferation und zum Überleben der Zellen führen. Indem sie diesen Rezeptor hemmen, unterbrechen die Chemikalien indirekt die IGF-2-Signalübertragung, die denselben Rezeptor und dieselben nachgeschalteten Signalwege nutzt.