Molekülstruktur von Linsitinib, CAS-Nummer: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
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Alternative Namen:
OSI-906
Anwendungen:
Linsitinib ist ein selektiver Hemmstoff der IGF-IR- und IR-Kinase
CAS Nummer:
867160-71-2
Molekulargewicht:
421.49
Summenformel:
C26H23N5O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Linsitinib ist ein potenter, selektiver IGF-1R- (Insulin-like growth factor-1 receptor, IC50 = 35 nM) und Insulinrezeptor- (IR, IC50 = 75 nM) Kinaseinhibitor, der die Autophosphorylierung von IGF-1R und IR blockiert. Linsitinib hemmt kompetitiv die ATP-Bindungsstelle der IGF-1R- und IR-Tyrosinkinasen. Diese Hemmung blockiert die Phosphorylierung und Aktivierung der Rezeptoren und unterbricht damit nachgeschaltete Signalwege, die für die Zellteilung und das Wachstum, die Angiogenese und die Überlebensmechanismen in den Zellen entscheidend sind. Darüber hinaus haben In-vitro-Studien mit Linsitinib gezeigt, dass es die Vermehrung mehrerer Tumorzelllinien hemmen kann. Tyrosinkinase-Inhibitoren wirken, indem sie die Enzymaktivität zur Initiierung der Signalwege blockieren, die das Zellwachstum und -überleben fördern. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren beeinträchtigt Linsitinib das Wachstum von Krebszellen.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) Literaturhinweise
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- Eine Phase-1-Studie mit Linsitinib (OSI-906) in Kombination mit Bortezomib und Dexamethason zur Behandlung des rezidivierten/refraktären multiplen Myeloms. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- IGF1-vermittelte HOXA13-Überexpression fördert die Metastasierung von Darmkrebs durch Hochregulieren von ACLY und IGF1R. | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- Therapeutische Hemmung des IGF-I-Rezeptors verändert den Fibrozyten-Immunphänotyp bei schilddrüsenassoziierter Ophthalmopathie. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- Duale IGF1R/IR-Inhibitoren in Kombination mit GD2-CAR-T-Zellen zeigen eine starke Anti-Tumor-Aktivität bei diffusem Mittellinien-Gliom mit H3K27M-Mutation. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- Der menschliche IGF1R/IR-Kinase-Inhibitor Linsitinib kontrolliert das In-vitro- und intrazelluläre Wachstum von Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
Inhibitor von:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, und Speedy B.Aktivator von:
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |