Date published: 2025-10-23

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PCI-34051 (CAS 950762-95-5)

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Alternative Namen:
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
Anwendungen:
PCI-34051 ist ein potenter und spezifischer HDAC8-Hemmer
CAS Nummer:
950762-95-5
Molekulargewicht:
296.32
Summenformel:
C17H16N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PCI-34051 ist ein potenter und spezifischer HDAC8 (Histon-Deacetylase 8)-Inhibitor (IC50 = 10 nM). PCI-34051 zeigt eine Selektivität von mehr als 200-fach gegenüber HDAC1 und HDAC6 und eine Selektivität von mehr als 1000-fach gegenüber HDAC2, HDAC3 und HDAC10. PCI-34051, ein neuartiges kleines Molekül, gehört zur Indol-Familie der Verbindungen als Derivat des Indol-6-Carboxamids. Bemerkenswerterweise zeigt es eine Vielzahl biologischer Aktivitäten. Seine inhibitiven Effekte umfassen das Wachstum bestimmter Krebszelllinien, Pilze und die Freisetzung proinflammatorischer Zytokine. Solche vielfältigen Eigenschaften machen PCI-34051 zu einem vielversprechenden Kandidaten für weitere Untersuchungen und mögliche Anwendungen in verschiedenen Forschungsgebieten.


PCI-34051 (CAS 950762-95-5) Literaturhinweise

  1. Ein neuartiger Histon-Deacetylase 8 (HDAC8)-spezifischer Inhibitor PCI-34051 löst bei T-Zell-Lymphomen Apoptose aus.  |  Balasubramanian, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1026-34. PMID: 18256683
  2. Auf Hydroxamsäure basierende Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitoren können unabhängig von der HDAC-Hemmung eine Neuroprotektion vermitteln.  |  Sleiman, SF., et al. 2014. J Neurosci. 34: 14328-37. PMID: 25339746
  3. Therapeutische Wirkungen von Histon-Deacetylase-Inhibitoren in einem Asthma-Modell der Maus.  |  Ren, Y., et al. 2016. Inflamm Res. 65: 995-1008. PMID: 27565183
  4. Design und Synthese von Dihydroxamsäuren als HDAC6/8/10-Inhibitoren.  |  Morgen, M., et al. 2020. ChemMedChem. 15: 1163-1174. PMID: 32348628
  5. Histon-Deacetylase 8 steuert die Immunantwort und das Wachstum von Gliomen.  |  Mormino, A., et al. 2021. Glia. 69: 2682-2698. PMID: 34310727
  6. HDAC8 steuert die Spindelorganisation während der meiotischen Reifung von Schweineozyten.  |  Chen, Y., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e13119. PMID: 34435400
  7. Eine für HDAC8 selektive Fluoreszenzsonde für die Bildgebung in lebenden Tumorzelllinien und Gewebeschnitten.  |  Yan, Y., et al. 2021. Org Biomol Chem. 19: 8352-8366. PMID: 34528053
  8. Histon-Deacetylasen (HDAC) der Klasse I tragen entscheidend zur Pathogenese des Ewing-Sarkoms bei.  |  Schmidt, O., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 322. PMID: 34654445
  9. HDAC8-Inhibitor PCI-34051-induzierte Exosome hemmen die Proliferation menschlicher glatter Bronchialmuskelzellen über miR-381-3p vermittelte TGFB3.  |  Bai, SY., et al. 2021. Pulm Pharmacol Ther. 71: 102096. PMID: 34740750
  10. Validierung von HDAC8-Inhibitoren als Ansatzpunkte für die Medikamentenentwicklung zur Behandlung akuter Nierenschäden.  |  Long, K., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 207-215. PMID: 35434532
  11. Entdeckung von umweltfreundlichen, substratfreien Fluoreszenzsonden zur Darstellung von HDAC8 in Tumorzellen und Gewebeschnitten.  |  Huang, C., et al. 2022. Bioorg Med Chem. 68: 116821. PMID: 35661851
  12. Selektive HDAC8-Hemmung durch PCI-34051 verstärkt die krebshemmende Wirkung von ACY-241 in Eierstockkrebszellen.  |  Kim, JY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35955780
  13. Die Hemmung der Histon-Deacetylase 8 verhindert das Fortschreiten der Peritonealfibrose, indem sie dem epithelial-mesenchymalen Übergang entgegenwirkt und die M2-Makrophagenpolarisierung blockiert.  |  Zhou, X., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1137332. PMID: 36911746

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PCI-34051, 10 mg

sc-364566
10 mg
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PCI-34051, 100 mg

sc-364566A
100 mg
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