Date published: 2025-9-5

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IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4)

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Alternative Namen:
IGF-1R Inhibitor, PPP is also known as Picropodophyllin.
Anwendungen:
IGF-1R Inhibitor, PPP ist ein nicht-kompetitiver IGF-1R-Inhibitor und Apoptose-Induktor mit antineoplastischer Wirkung.
CAS Nummer:
477-47-4
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
414.40
Summenformel:
C22H22O8
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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IGF-1R-Inhibitor, PPP, ist eine insulinähnliche, zellpermeable cis-cyclolignan Verbindung, die als nicht-kompetitiver, potenter und spezifischer Hemmer von IGF-1Rα/β (Wachstumsfaktor-I-Rezeptorkinase - IC50 = 1 nM im zellfreien Kinasenassay ≤ 60 nM für Zellviabilität und Rezeptorautophosphorylierung in Melanomzelllinien) wirkt. Der IGF-1R-Inhibitor, PPP, zeigt wenig Wirkung auf IR, FGFR, PDGFR und EGFR und hat keinen Einfluss auf Mikrotubuli und DNA-Topoisomerase II. Der IGF-1R-Inhibitor, PPP, ist der erste berichtete Inhibitor, der zwischen IGF-1R und IR unterscheiden kann, und hat vielversprechende in vivo Effekte in SCID-Mäusen gezeigt (vollständige Hemmung des IGF-1R-abhängigen Tumorzellwachstums bei 20 mg/kg/12 Std. i.p. in SCID-Mäusen) mit minimalen toxischen Effekten (LD50 > 500 mg/kg). Der IGF-1R-Inhibitor, PPP, hat eine IC50 von 1 nM.


IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4) Literaturhinweise

  1. Cyclolignane als Inhibitoren des insulinähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors und des Wachstums bösartiger Zellen.  |  Girnita, A., et al. 2004. Cancer Res. 64: 236-42. PMID: 14729630
  2. Die Hemmung der IGF-1-Rezeptor-Tyrosinkinase durch das Cyclolignan PPP führt zur Akkumulation in der G2/M-Phase und zur Apoptose in Zellen des Multiplen Myeloms.  |  Strömberg, T., et al. 2006. Blood. 107: 669-78. PMID: 16166596
  3. Aktivierung eines neuen Calcineurin-vermittelten Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptorwegs, veränderter Stoffwechsel und Tumorzellinvasion in Zellen, die mitochondrialem Atmungsstress ausgesetzt sind.  |  Guha, M., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 14536-46. PMID: 17355970
  4. Struktur und In-vitro-Replikation von DNA-Vorlagen, die 7,8-Dihydro-8-oxoadenin enthalten.  |  Guschlbauer, W., et al. 1991. Nucleic Acids Res. 19: 1753-8. PMID: 1851559
  5. Bestimmung von Picropodophyllin und seinem Isomer Podophyllotoxin in Humanserumproben mit Elektrospray-Ionisierung von Hexylamin-Addukten durch Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie.  |  Rönquist-Nii, Y., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 326-34. PMID: 21251888
  6. Picropodophyllin hemmt das Tumorwachstum des menschlichen Nasopharynxkarzinoms in einem Mausmodell.  |  Yin, SC., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 439: 1-5. PMID: 23973483
  7. Picropodophyllin und Sorafenib unterdrücken synergistisch die Proliferation und Beweglichkeit von Leberzellkarzinomzellen.  |  Tomizawa, M., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 2023-2026. PMID: 25289088
  8. Picropodophyllin hemmt die Vermehrung und das Überleben von Zellen des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms.  |  Strömberg, T., et al. 2015. Med Oncol. 32: 188. PMID: 26021470
  9. Picropodophyllin (PPP) ist sowohl in vitro als auch in vivo ein wirksamer Wachstumshemmer für Rhabdomyosarkome.  |  Tarnowski, M., et al. 2017. BMC Cancer. 17: 532. PMID: 28793874
  10. Picropodophyllin hemmt die Proliferation von Endometriumkarzinomzellen des Typs I durch Unterbrechung des PI3K/Akt-Signalwegs.  |  Dong, L., et al. 2019. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 51: 753-760. PMID: 31168597
  11. Rehmannia glutinosa Libosch-Extrakte verhindern Knochenverlust und architektonische Verschlechterung und fördern die osteoblastische Knochenbildung durch Regulierung des IGF-1/PI3K/mTOR-Wegs in Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten.  |  Gong, W., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443143
  12. Die Hochregulierung von N-Cadherin vermittelt die adaptive Radioresistenz bei Glioblastomen.  |  Osuka, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33720050
  13. Trimetazidin dämpft die durch Dexamethason ausgelöste Muskelatrophie durch Hemmung der durch den NLRP3/GSDMD-Signalweg vermittelten Pyroptose.  |  Wang, L., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 251. PMID: 34537816
  14. Picropodophyllin hemmt das Wachstum von Pemetrexed-resistenten malignen Pleuramesotheliomen über Mikrotubuli-Inhibition und IGF-1R-, Caspase-unabhängige Wege.  |  Sun, R., et al. 2022. Transl Lung Cancer Res. 11: 543-559. PMID: 35529797
  15. Picropodophyllin hemmt die Proliferation menschlicher Prostatakrebszellen DU145 und LNCaP durch ROS-Produktion und Hemmung des PI3K/AKT-Wegs.  |  Zhu, X., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1027-1035. PMID: 35908886

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IGF-1R Inhibitor, PPP, 1 mg

sc-204008A
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IGF-1R Inhibitor, PPP, 10 mg

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100 mg
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