Date published: 2025-10-4

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BIBF1120 (CAS 656247-17-5)

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Alternative Namen:
Vargatef; Nintedanib, Free Base
Anwendungen:
BIBF1120 ist BIBF1120 ein potenter Kinase-Hemmer, der auf VEGF-, PDGF- und FGF-Rezeptoren wirkt
CAS Nummer:
656247-17-5
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
539.62
Summenformel:
C31H33N5O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BIBF1120 hemmt die PDGFR-Kinaseaktivität der PDGFR-alpha- und PDGFR-beta-Typen mit IC50-Werten von 59 bzw. 65 nM. Darüber hinaus unterdrückt BIBF1120 die FGFR-Untertypen mit IC50-Werten von 60, 37 und 108 nM für Flg (FGFR1), Bek (FGFR2) und FGFR-3, respectively. BIBF1120 bindet an die ATP-Bindungsstelle in der Kluft zwischen den Amino- und Carboxylterminallappen des Kinase-Domänentyps. BIBF1120 ist ein Inhibitor von Flk-1, Flt-1 und Flt-4.


BIBF1120 (CAS 656247-17-5) Literaturhinweise

  1. BIBF 1120: Dreifach-Angiokinase-Inhibitor mit anhaltender Rezeptorblockade und guter Antitumor-Wirksamkeit.  |  Hilberg, F., et al. 2008. Cancer Res. 68: 4774-82. PMID: 18559524
  2. Wirkung von BIBF 1120 auf die Umkehrung der ABCB1-vermittelten Multidrogenresistenz.  |  Xiang, QF., et al. 2011. Cell Oncol (Dordr). 34: 33-44. PMID: 21290212
  3. BIBF 1120 (Nintedanib), ein dreifacher Angiokinase-Inhibitor, induziert Hypoxie, aber nicht EMT und blockiert das Fortschreiten von präklinischen Modellen von Lungen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Kutluk Cenik, B., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 992-1001. PMID: 23729403
  4. BIBF 1120/Nintedanib: eine neue, auf einen dreifachen Angiokinase-Inhibitor ausgerichtete Therapie bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.  |  Rolfo, C., et al. 2013. Expert Opin Investig Drugs. 22: 1081-8. PMID: 23790097
  5. Serum-Amyloid A stimuliert kultivierte Endothelzellen zur Migration und Proliferation: Hemmung durch den Multikinase-Inhibitor BIBF1120.  |  Cai, X., et al. 2013. Clin Exp Pharmacol Physiol. 40: 662-70. PMID: 23819722
  6. Funktionelle Bedeutung einer Signatur von sechs mesenchymalen Genen bei der Umkehrung der epithelial-mesenchymalen Transition (EMT) durch den dreifachen Angiokinase-Inhibitor Nintedanib (BIBF1120).  |  Huang, RY., et al. 2015. Oncotarget. 6: 22098-113. PMID: 26061747
  7. BIBF1120 (Vargatef) hemmt die präretinale Neovaskularisation und verbessert die normale Vaskularisation in einem Modell der vasoproliferativen Retinopathie.  |  Rivera, JC., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7897-907. PMID: 26670826
  8. Der Tyrosinkinase-Inhibitor BIBF1120 verbessert Entzündung, Angiogenese und Fibrose im CCl4-induzierten Leberfibrogenese-Mausmodell.  |  Öztürk Akcora, B., et al. 2017. Sci Rep. 7: 44545. PMID: 28291245
  9. Nutzung der affinitätsbasierten Proteinprofilierung zur Entdeckung eines neuen Ziels von Nintedanib.  |  Chen, X., et al. 2021. Chem Commun (Camb). 57: 3139-3142. PMID: 33634807
  10. Nintedanib- und Dasatinib-Behandlungen induzieren schützende Autophagie als möglichen Resistenzmechanismus in MPM-Zellen.  |  Hegedüs, L., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 852812. PMID: 35392170
  11. PAX5-Fusionsgene treten häufig bei akuter lymphatischer Leukämie im Kindesalter mit niedrigem Risiko auf und können mit BIBF1120 gezielt behandelt werden.  |  Fazio, G., et al. 2022. EBioMedicine. 83: 104224. PMID: 35985167
  12. Krebsassoziierte Fibroblasten beim Cholangiokarzinom: Aktuelle Erkenntnisse und mögliche Auswirkungen auf die Therapie.  |  Montori, M., et al. 2022. J Clin Med. 11: PMID: 36362726
  13. BIBF1120 schützt vor diabetischer Retinopathie durch Moleküle, die mit der Neovaskularisierung zusammenhängen, und durch den MAPK-Signalweg.  |  Cao, X., et al. 2023. J Ophthalmol. 2023: 7355039. PMID: 37152616

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BIBF1120, 5 mg

sc-364433
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BIBF1120, 10 mg

sc-364433A
10 mg
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