IER5L Aktivatoren

Gängige IER5L Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Dexamethasone CAS 50-02-2, Forskolin CAS 66575-29-9, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Epidermal Growth Factor und Tumor Necrosis Factor-alpha binden direkt an ihre jeweiligen Zelloberflächenrezeptoren. Diese Interaktion löst eine Reihe von intrazellulären Signalen aus, die letztlich zur Transkriptionsaktivierung einer Vielzahl von Genen führen, darunter auch solche, die an der unmittelbaren frühen Reaktion beteiligt sind, wie IER5L. Andererseits greifen kleine Moleküle wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat in die Proteinkinase C ein, die ein entscheidender Vermittler der Signaltransduktion ist und zur Hochregulierung der IER5L-Expression führen kann.

Glukokortikoide wie Dexamethason binden an zytosolische Rezeptoren und beeinflussen die Gentranskription, wodurch die Expression von IER5L potenziell verstärkt wird. In ähnlicher Weise aktiviert Forskolin durch seine Erhöhung des intrazellulären cAMP die Proteinkinase A, die Transkriptionsfaktoren phosphorylieren und damit die Transkription von IER5L fördern kann. Pathwayspezifische Inhibitoren wie U0126 und PD98059 zielen auf die MEK-Enzyme ab, während SB203580 und SP600125 die p38 MAPK bzw. JNK hemmen. Diese Inhibitoren können eine kompensatorische Reaktion in zellulären Signalnetzwerken hervorrufen, die indirekt zur Aktivierung von IER5L führt. LY294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren von PI3K, und Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, stören die zelluläre Signalübertragung ebenfalls in einer Weise, die die Aktivierung von IER5L begünstigen kann. Indem sie das Gleichgewicht der Kinase-Aktivitäten innerhalb der Zelle stören, können diese Inhibitoren zu einem Zustand führen, in dem die Transkription von Genen der frühen Sofortreaktion wie IER5L gefördert wird.