HtrA4-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die ihre Wirkung durch Modulation zellulärer Signalwege entfalten und dadurch indirekt die Aktivität der Serinprotease HtrA4 beeinflussen. Diese Aktivatoren, zu denen Adenylatzyklase-Aktivatoren, Kinase-Inhibitoren, Phosphatase-Inhibitoren und Ionophore gehören, interagieren nicht direkt mit HtrA4, sondern schaffen zelluläre Bedingungen, die seiner Aktivierung förderlich sind. So erhöhen beispielsweise Verbindungen wie Forskolin und Ionomycin die Spiegel der sekundären Botenstoffe cAMP bzw. Ca2+, die nachgeschaltete Signalereignisse auslösen können, die zur Phosphorylierung von Proteinen führen. Solche Phosphorylierungsereignisse können die Interaktionslandschaft von HtrA4 verändern und so möglicherweise seine Proteaseaktivität verstärken.
Inhibitoren wie U0126, SB203580, LY294002, PD98059 und SP600125 funktionieren durch die Unterbrechung spezifischer Kinasewege, was zu einer Hochregulierung von Stressreaktionsmechanismen oder zu Veränderungen der zellulären Homöostase führen könnte, die beide einen erhöhten Bedarf an HtrA4-Aktivität zur Folge haben könnten. Darüber hinaus kann der Proteasominhibitor MG132 zu einer Anhäufung fehlgefalteter oder geschädigter Proteine führen, die in der Folge eine erhöhte HtrA4-Aktivität zur Aufrechterhaltung der zellulären Proteostase erfordern könnten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die Substrate phosphorylieren kann, die mit HtrA4 interagieren können, wodurch möglicherweise seine proteolytische Aktivität durch Veränderung seiner Konformation oder Lokalisation verstärkt wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, verschiedene Signalwege zu modulieren, und kann die HtrA4-Aktivität durch Veränderung der oxidativen Umgebung verstärken, was sich auf die Proteinfaltung auswirken und potenziell die Verfügbarkeit von Substraten für HtrA4 erhöhen kann. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Als Phosphatasehemmer kann Natriumorthovanadat die Dephosphorylierung von Proteinen verhindern, die an Signalwegen beteiligt sind, welche die HtrA4-Aktivität regulieren können, und so einen aktiven Zustand aufrechterhalten, der die Funktionalität von HtrA4 verbessern könnte. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Proteine phosphorylieren kann, die mit HtrA4 interagieren oder es regulieren, wodurch seine Proteaseaktivität verstärkt wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt und dadurch möglicherweise kalziumabhängige Proteasen oder Signalwege aktiviert, die die Aktivität von HtrA4 indirekt beeinflussen können. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Dieser p38-MAPK-Inhibitor kann die zelluläre Stressreaktion modulieren, was zu einer Hochregulierung der Proteaseaktivität, einschließlich HtrA4, als Teil der zellulären Anpassung an Stress führen könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als PI3K-Inhibitor kann LY294002 den AKT-Signalweg beeinflussen, was indirekt die HtrA4-Aktivität verstärken kann, indem es die zelluläre Umgebung oder den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, die mit HtrA4 interagieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Durch die Hemmung von MEK und die damit verbundene Beeinflussung des MAPK/ERK-Signalwegs kann PD98059 die Umgebung der Zellsignale verändern, was möglicherweise zu einer erhöhten HtrA4-Aktivität durch Veränderungen der Proteinwechselwirkungen oder -lokalisierung führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Dieser JNK-Inhibitor kann die zelluläre Reaktion auf Stress verändern, was möglicherweise zu einer Hochregulierung von Proteasen, einschließlich HtrA4, führt, da sich die Zelle an die veränderte Signalübertragung anpasst. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der verschiedene Signalwege modulieren kann, die mit HtrA4 interagieren könnten, und dessen Aktivität möglicherweise durch Veränderungen in den Phosphorylierungsmustern von Proteinen, die mit HtrA4 assoziiert sind oder es regulieren, steigern kann. |