HR Inhibitoren

Gängige HR Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, XAV939 CAS 284028-89-3, (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7, LGK 974 CAS 1243244-14-5 und IC261 CAS 186611-52-9.

Die Klasse der Chemikalien, die zusammenfassend als HR-Inhibitoren bezeichnet werden, umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Funktion des HR-Proteins indirekt beeinträchtigen können, indem sie damit verbundene Signalwege modulieren, insbesondere den Wnt/β-Catenin-Signalweg, der an der Entwicklung der Haarfollikel und damit auch an der Funktion des HR-Proteins beteiligt ist. Diese Verbindungen wirken auf verschiedene Komponenten des Wnt-Signalwegs, von dem bekannt ist, dass er mit dem HR-Protein in seiner Rolle bei der Regulierung des Haarwachstums interagiert.

So können beispielsweise Flavonoide wie Quercetin die Wnt-Signalübertragung hemmen, was wiederum die regulierenden Maßnahmen des HR-Proteins beim Haarwachstum beeinflussen kann. Tankyrase-Inhibitoren wie XAV-939 wirken, indem sie Axin, einen negativen Regulator des Wnt-Signalwegs, stabilisieren, was zum Abbau von β-Catenin führen würde, einem transkriptionellen Co-Aktivator, der an der Entwicklung der Haarfollikel beteiligt ist. In ähnlicher Weise stören Verbindungen wie ICG-001 und JW55 direkt die Interaktion zwischen β-Catenin und seinen Transkriptionspartnern innerhalb des Wnt-Signalwegs, was nachgeschaltete Auswirkungen auf die HR-Aktivität haben könnte. Weitere Chemikalien dieser Klasse, wie LGK-974, zielen auf Enzyme wie Porcupine ab, die für die posttranslationale Modifikation und Sekretion von Wnt-Proteinen wichtig sind, und beeinflussen damit die Signalübertragung, die die Funktion von HR modulieren könnte. KY02111, FH535, PKF118-310 und IWR-1 zielen alle auf verschiedene Aspekte der Wnt/β-Catenin-Signalkaskade ab, von der Ligandenproduktion bis zur nuklearen Transkriptionsaktivität, die sich mit der Funktionalität des HR-Proteins überschneiden können.