HKr18 Aktivatoren
Gängige HKr18 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
HKr18-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von HKr18 über verschiedene Signalwege indirekt steigern sollen. Forskolin, IBMX und Epigallocatechingallat erhöhen durch ihre jeweiligen Wirkungen auf die Adenylatzyklase und die Kinasehemmung den cAMP-Spiegel und verringern die hemmende Kinaseaktivität, wodurch die Proteinkinase A (PKA) veranlasst wird, Zielproteine zu phosphorylieren, zu denen möglicherweise HKr18 oder seine assoziierten Faktoren gehören, wodurch seine Funktion verstärkt wird. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat und PMA wirken als Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), die HKr18 durch Phosphorylierungsvorgänge beeinflussen kann. LY294002 und Sphingosin-1-Phosphat modulieren die PI3K- bzw. Sphingosinrezeptor-Signalgebung, was die HKr18-Aktivität indirekt erhöhen kann, indem es die intrazelluläre Kinase-Aktivierungsdynamik verändert oder negative regulatorische Einflüsse auf HKr18 verringert.
Eine weitere Steigerung der HKr18-Aktivität wird durch Verbindungen wie Thapsigargin und A23187 erreicht, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und dadurch kalziumabhängige Signalwege aktivieren, die den Funktionszustand von HKr18 über Calmodulin-abhängige Kinasen oder andere kalziumabhängige Proteine beeinflussen können. Staurosporin kann trotz seines breiten Kinasehemmungsspektrums HKr18 vorzugsweise von der spezifischen, durch Kinasen vermittelten Unterdrückung befreien und so seine Aktivität verstärken. In ähnlicher Weise verschieben U0126 und SB203580 durch Hemmung von MEK bzw. p38 MAPK die Signalgleichgewichte zugunsten von Signalwegen, die HKr18 aktivieren, indem sie HKr18 möglicherweise aus der negativen Rückkopplung oder der konkurrierenden Interaktion mit dem MAPK-Weg befreien. Zusammengenommen bewirken diese Aktivatoren eine vielschichtige Verstärkung von HKr18, indem sie verschiedene, aber miteinander verbundene Signalereignisse nutzen, um seine Aktivität zu verstärken, ohne seine Expression direkt zu erhöhen oder eine direkte Bindung an das Protein zu erfordern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die die Aktivität von HKr18 durch Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) steigern können. PKA phosphoryliert dann Zielproteine, zu denen HKr18 oder seine assoziierten Faktoren gehören können, und steigert so seine funktionelle Aktivität. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu deren Anhäufung führt. Dies kann indirekt die HKr18-Aktivität erhöhen, indem die PKA-Aktivierung aufrechterhalten wird und Phosphorylierungsereignisse unterstützt werden, die die HKr18-Funktion fördern. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, die an Signalkaskaden beteiligt sind, die mit der Aktivität von HKr18 zusammenhängen, und so möglicherweise dessen funktionelle Rolle in der Zelle verstärkt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Als Kinaseinhibitor könnte Epigallocatechingallat selektiv Kinasen hemmen, die HKr18 negativ regulieren, und so die hemmende Phosphorylierung aufheben und die Aktivität von HKr18 erhöhen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die nachgeschaltete AKT-Signalgebung verändern könnte. Durch die Hemmung negativer Regulationswege von HKr18 könnte diese Verbindung indirekt die Funktion von HKr18 verbessern. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat aktiviert über seine Rezeptoren Signalwege, die über die Aktivierung intrazellulärer Kinasen die HKr18-Aktivität steigern könnten. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Signalwege aktiviert werden können, was möglicherweise zu einer Steigerung der HKr18-Aktivität durch Calmodulin-abhängige Kinasen oder andere kalziumempfindliche Proteine führt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Obwohl Staurosporin ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor ist, kann es zu einer selektiven Aktivierung von HKr18-bezogenen Stoffwechselwegen führen, indem es Kinasen hemmt, die eine negative Kontrolle über die HKr18-Aktivität ausüben. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der die Signaldynamik zugunsten der Aktivierung von Signalwegen, an denen HKr18 beteiligt ist, verschieben könnte, da die Hemmung von MEK die konkurrierende Signalübertragung über den MAPK-Signalweg verringern könnte. | ||||||