HKr18 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HKr18 incluyen, pero no se limitan a Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 y SP600125 CAS 129-56-6.
Los inhibidores químicos de la HKr18 pueden modular su actividad a través de varios mecanismos bioquímicos, dirigiéndose a diferentes quinasas y vías de señalización que son cruciales para su regulación funcional. La bisindolilmaleimida I, el Ro-31-8220 y el Go6983 comparten una diana común en la proteína cinasa C (PKC), que desempeña un papel fundamental en las cascadas de señalización que influyen en la actividad de la HKr18. Estos inhibidores pueden disminuir la fosforilación de sustratos específicos dentro de la vía de la PKC, lo que conduce a una reducción de la actividad de la HKr18. Del mismo modo, el H-89 se dirige a la proteína cinasa A (PKA), otra cinasa que puede fosforilar proteínas que interactúan con HKr18, afectando así a su actividad. Al impedir la PKA, el H-89 puede disminuir la eficacia funcional de la HKr18.
Más arriba, LY294002 y Wortmannin son inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que influye indirectamente en la actividad de HKr18 al participar en vías de señalización que regulan las funciones celulares. Estos inhibidores impiden el inicio de la señalización dependiente de PI3K, que es necesaria para la activación de HKr18. En una vía diferente, el PD98059 y el U0126 funcionan como inhibidores selectivos de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que se encuentra aguas arriba de la vía de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK) que puede afectar a la HKr18. Al inhibir la MEK, estas sustancias químicas disminuyen la actividad de la ERK, lo que a su vez reduce la actividad de la HKr18. El SB203580 y el SP600125 inhiben la p38 MAP cinasa y la c-Jun N-terminal cinasa (JNK), respectivamente, que forman parte de cascadas de señalización que pueden modular factores de transcripción y proteínas que interactúan con la HKr18. La inhibición de estas quinasas conduce a respuestas celulares alteradas que pueden disminuir la actividad de HKr18. Por último, la rapamicina se dirige a la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), una cinasa reguladora central que, cuando se inhibe, puede provocar cambios en el estado de fosforilación y activación de proteínas dentro de la vía de señalización mTOR, influyendo así en la actividad de HKr18.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor potente y selectivo de la proteína cinasa C (PKC), una vía que puede regular la actividad de una amplia gama de proteínas zinc finger, incluida la HKr18. Al inhibir la PKC, se reduce la fosforilación de las dianas aguas abajo, lo que puede provocar una disminución de la actividad de la HKr18 debido a la alteración de las interacciones proteínicas y las cascadas de señalización. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). La PI3K interviene en muchas vías de señalización, incluidas las que regulan los factores de transcripción y proteínas como la HKr18. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede reducir la actividad de la HKr18 impidiendo la activación de las vías necesarias para su plena actividad funcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que se encuentra aguas arriba de la vía de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK). Esta vía puede estar implicada en la regulación de proteínas como la HKr18. La inhibición de la MEK y la consiguiente reducción de la actividad de la ERK pueden provocar una disminución de la actividad funcional de la HKr18 al alterar su estado de fosforilación reguladora. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAP cinasa, que forma parte de una vía de señalización que puede influir en la función de factores de transcripción y proteínas reguladoras como la HKr18. Al inhibir la p38 MAP cinasa, el SB203580 puede disminuir la actividad de la proteína HKr18 mediante la reducción de la activación del factor de transcripción y la alteración de las respuestas celulares. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que interviene en la regulación de factores de transcripción y proteínas que interactúan con proteínas reguladoras como la HKr18. La inhibición de la JNK puede provocar una reducción de la actividad de la HKr18 al impedir la fosforilación y activación de proteínas que forman parte de la red funcional de la HKr18. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K, similar al LY294002. Puede suprimir la actividad de HKr18 bloqueando las vías de señalización dependientes de PI3K que, de otro modo, contribuirían a la activación funcional de HKr18. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), una quinasa reguladora clave. Al inhibir la mTOR, la Rapamicina puede reducir la actividad de la HKr18 indirectamente, alterando el estado de fosforilación y activación de las proteínas de la vía de señalización mTOR que afectan a la función de la HKr18. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de la MEK que impide la activación de la ERK, una cinasa implicada en numerosas cascadas de señalización que regulan proteínas como la HKr18. Mediante la inhibición de la MEK, el U0126 puede provocar una disminución de la actividad de la HKr18 como resultado del deterioro de la señalización necesaria para su regulación. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
El Ro-31-8220 es un potente inhibidor de la PKC que también puede inhibir otras quinasas como la proteína quinasa A (PKA) y la proteína quinasa G (PKG). Dado el papel de la PKC en la regulación de proteínas como la HKr18, el Ro-31-8220 puede inhibir la actividad de la HKr18 obstruyendo la actividad cinasa necesaria para su regulación. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Go6983 es un inhibidor pan-PKC que puede reducir la actividad de todas las isozimas PKC. Dado que las isozimas de la PKC pueden modular la función de varias proteínas, incluida la HKr18, la inhibición de la PKC por el Go6983 puede conducir a una disminución de la actividad de la HKr18 al bloquear acontecimientos esenciales de fosforilación. | ||||||