HKr18 Attivatori
Gli attivatori HKr18 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, il (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli attivatori di HKr18 comprendono una vasta gamma di composti chimici progettati per potenziare indirettamente l'attività funzionale di HKr18 attraverso varie vie di segnalazione. La forskolina, l'IBMX e l'epigallocatechina gallato, attraverso le rispettive azioni sull'adenilato ciclasi e sull'inibizione delle chinasi, innalzano i livelli di cAMP e riducono l'attività delle chinasi inibitorie, il che innesca la proteina chinasi A (PKA) a fosforilare le proteine bersaglio, tra cui potenzialmente l'HKr18 o i suoi fattori associati, amplificandone così la funzione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato e il PMA agiscono come attivatori della protein chinasi C (PKC), che può influenzare HKr18 attraverso eventi di fosforilazione. LY294002 e sfingosina-1-fosfato modulano rispettivamente la segnalazione dei recettori PI3K e sfingosina, che possono aumentare indirettamente l'attività di HKr18 alterando le dinamiche di attivazione delle chinasi intracellulari o riducendo le influenze regolatorie negative su HKr18.
Un ulteriore potenziamento dell'attività di HKr18 è ottenuto da composti come la thapsigargina e l'A23187, che elevano i livelli di calcio intracellulare, attivando così vie di segnalazione calcio-dipendenti che possono influenzare lo stato funzionale di HKr18 attraverso le chinasi calmodulina-dipendenti o altre proteine calcioresponsive. La staurosporina, nonostante il suo ampio spettro di inibizione delle chinasi, può liberare preferenzialmente HKr18 dalla repressione mediata da specifiche chinasi, potenziandone l'attività. Analogamente, U0126 e SB203580, inibendo rispettivamente MEK e p38 MAPK, spostano gli equilibri di segnalazione a favore delle vie che attivano HKr18, potenzialmente liberando HKr18 dal feedback negativo o dall'interazione competitiva con la via MAPK. Collettivamente, questi attivatori orchestrano un potenziamento multiforme di HKr18, utilizzando eventi di segnalazione distinti ma interconnessi per amplificarne l'attività senza aumentarne direttamente l'espressione o richiedere un legame diretto con la proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che può potenziare l'attività dell'HKr18 attivando la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine bersaglio che possono includere l'HKr18 o i fattori ad esso associati, migliorando così la sua attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP, portando al loro accumulo. Questo può migliorare indirettamente l'attività di HKr18, mantenendo l'attivazione della PKA e sostenendo gli eventi di fosforilazione che promuovono la funzione di HKr18. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare i substrati coinvolti nelle cascate di segnalazione legate all'attività di HKr18, potenzialmente potenziando il suo ruolo funzionale nella cellula. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Come inibitore di chinasi, l'epigallocatechina gallato potrebbe inibire selettivamente le chinasi che regolano negativamente l'HKr18, eliminando così la fosforilazione inibitoria e potenziando l'attività dell'HKr18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che potrebbe alterare la segnalazione AKT a valle. Inibendo le vie di regolazione negativa di HKr18, questo composto potrebbe indirettamente migliorare la funzione di HKr18. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato si impegna con i suoi recettori per attivare vie di segnalazione che potrebbero convergere nel potenziamento dell'attività di HKr18 attraverso l'attivazione di chinasi intracellulari. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, portando potenzialmente al potenziamento dell'attività di HKr18 attraverso le chinasi dipendenti dalla calmodulina o altre proteine sensibili al calcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Sebbene la staurosporina sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può portare all'attivazione selettiva delle vie correlate all'HKr18 inibendo le chinasi che esercitano un controllo negativo sull'attività dell'HKr18. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK che potrebbe spostare le dinamiche di segnalazione a favore dell'attivazione delle vie che coinvolgono HKr18, poiché l'inibizione di MEK potrebbe ridurre la segnalazione competitiva attraverso la via MAPK. | ||||||