Histone H2B Inhibitoren
Gängige Histone H2B Inhibitors sind unter underem ACY-1215 CAS 1316214-52-4, Curcumin CAS 458-37-7, (+/-)-JQ1, GSK343 und Nicotinamide CAS 98-92-0.
Die als Histon-H2B-Inhibitoren bekannte Klasse von Chemikalien umfasst ein vielfältiges Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität von Histon H2B, einem zentralen Akteur der Chromatinstruktur, der Genregulation und der DNA-Verpackung, auf komplizierte Weise modulieren. Diese Gruppe von Wirkstoffen bietet ein nuanciertes Verständnis der regulatorischen Prozesse, die an der Kontrolle von Histon H2B beteiligt sind, und ihrer Auswirkungen auf zelluläre Prozesse. Rocilinostat und Trichostatin A sind direkte Inhibitoren dieser Klasse, die beide auf Histon-Deacetylasen (HDACs) abzielen. Auf diese Weise bewirken sie eine Hyperacetylierung von Histon H2B, was zu Veränderungen der Chromatinstruktur führt. Die direkte Modulation von Histon H2B durch diese Inhibitoren unterstreicht die Bedeutung der Acetylierung bei der Umgestaltung des Chromatins und der Regulierung der Genexpression. Curcumin und JQ1 hingegen üben ihren Einfluss auf Histon H2B indirekt über die Modulation von Signalwegen aus. Curcumin, ein natürliches Polyphenol, wirkt auf die NF-κB- und PI3K/AKT-Signalwege. Diese doppelte Wirkung deutet auf einen potenziellen Kaskadeneffekt auf die Expression von Genen hin, die an der Umgestaltung des Chromatins beteiligt sind, wodurch die Funktion von Histon H2B indirekt beeinflusst wird. JQ1, ein Bromodomänen-Inhibitor, stört die Bindung von Bromodomänen an acetylierte Histone und beeinflusst damit indirekt den Chromatinzustand und folglich auch die Funktion von Histon H2B.
GSK343 und EPZ-6438 besetzen innerhalb der Klasse der Histon-H2B-Inhibitoren eine besondere Nische, indem sie spezifisch auf die Histon-Lysin-Methyltransferase EZH2 abzielen. Indem sie die Trimethylierung von Histon H3-Lysin 27 (H3K27me3) unterbrechen, beeinflussen sie indirekt den Chromatinzustand und die Funktion von Histon H2B. Dieser gezielte Ansatz unterstreicht die Bedeutung von Histonmodifikationen bei der Orchestrierung der Chromatindynamik und der Genregulation. Nicotinamid, MS-275, Scriptaid, Tubastatin A und UNC1999 fügen den Regulationsmechanismen von Histon H2B weitere komplexe Ebenen hinzu. Diese Verbindungen modulieren Histon H2B, indem sie auf HDACs oder Histon-Lysin-Methyltransferasen abzielen, eine Hyperacetylierung induzieren oder die Histon-Methylierung unterbrechen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
ACY-1215 | 1316214-52-4 | sc-507455 | 25 mg | $110.00 | ||
Rocilinostat ist ein selektiver Inhibitor von Histon-Deacetylase (HDAC)-Enzymen, einschließlich HDAC1 und HDAC2. Durch die Hemmung von HDACs induziert Rocilinostat die Histonacetylierung, was zu einer veränderten Chromatinstruktur und einer möglichen Hemmung von Histon H2B führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin, ein natürliches Polyphenol, beeinflusst verschiedene Signalwege, darunter NF-κB und PI3K/AKT. Über diese Signalwege moduliert es die Expression von Genen, die am Chromatinumbau beteiligt sind, und kann möglicherweise Histon H2B beeinflussen, was zu dessen Hemmung beiträgt. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1 ist ein selektiver Inhibitor von Bromodomain-enthaltenden Proteinen, einschließlich derjenigen, die mit acetylierten Histonen assoziiert sind. Durch die Unterbrechung der Bindung von Bromodomains an acetylierte Histone kann JQ1 möglicherweise die Chromatinstruktur beeinflussen, was zu einer indirekten Hemmung von Histon H2B führt. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $151.00 $461.00 | 1 | |
GSK343 ist ein spezifischer Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase (HMT) EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 unterbricht GSK343 die Trimethylierung von Histon H3 Lysin 27 (H3K27me3), was indirekt den Chromatinstatus beeinflussen und sich auf die Funktion von Histon H2B auswirken kann. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $44.00 $66.00 $204.00 $831.00 | 6 | |
Nicotinamid ist ein Inhibitor der NAD+-abhängigen Klasse-III-HDACs, auch bekannt als Sirtuine. Durch die Hemmung von Sirtuinen moduliert Nicotinamid die Histonacetylierungswerte, was sich möglicherweise auf die Chromatinstruktur und die Funktion von Histon H2B auswirkt. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
Chaetocin ist ein spezifischer Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase (HMT) SUV39H1. Durch die Hemmung von SUV39H1 unterbricht Chaetocin die Trimethylierung von Histon H3 Lysin 9 (H3K9me3), was möglicherweise den Chromatinstatus und die Funktion von Histon H2B beeinflusst. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
MS-275 ist ein selektiver Inhibitor von Klasse-I-HDACs, einschließlich HDAC1 und HDAC3. Durch die Hemmung dieser HDACs induziert MS-275 eine Histon-Hyperacetylierung, die zu einer veränderten Chromatinstruktur und einer möglichen Modulation der Histon-H2B-Funktion führt. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase (HMT) EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 unterbricht EPZ-6438 die Trimethylierung von Histon H3 Lysin 27 (H3K27me3), was möglicherweise den Chromatinstatus beeinflusst und sich auf die Funktion von Histon H2B auswirkt. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $64.00 $183.00 | 11 | |
Scriptaid ist ein HDAC-Inhibitor, der eine Hyperacetylierung von Histonen bewirkt. Durch die Hemmung von HDACs verändert Scriptaid die Chromatinstruktur und beeinträchtigt möglicherweise die Funktion von Histon H2B. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein spezifischer Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase (HMT) EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 unterbricht UNC1999 die Trimethylierung von Histon H3 Lysin 27 (H3K27me3), was möglicherweise den Chromatinstatus beeinflusst und sich auf die Funktion von Histon H2B auswirkt. | ||||||