Histone cluster 1 H2B Aktivatoren
Gängige Histone cluster 1 H2B Activators sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Sodium Butyrate CAS 156-54-7, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Panobinostat CAS 404950-80-7 und Valproic Acid CAS 99-66-1.
Chemische Aktivatoren des Histonclusters 1 H2B wirken in erster Linie durch die Hemmung von Histondeacetylasen (HDACs), d. h. Enzymen, die Acetylgruppen von Histonproteinen entfernen, was zu einer kompakteren Chromatinstruktur und einer geringeren Transkriptionsaktivität führt. Diese Aktivatoren, darunter Trichostatin A, Natriumbutyrat, Vorinostat, Panobinostat, Valproinsäure, Romidepsin, Belinostat, Entinostat, Tacedinalin, Givinostat, Mocetinostat und Chidamid, haben einen gemeinsamen Wirkmechanismus: Sie verhindern die Deacetylierung des Histonclusters 1 H2B. Diese Verhinderung führt zu einer Anhäufung von Acetylierungsmarkierungen an den Histonen. Die verstärkte Acetylierung des Histonclusters 1 H2B verändert die Wechselwirkung zwischen den Histonen und der DNA, schwächt die Bindung und führt zu einer weniger kondensierten Form des Chromatins. Diese entspanntere Chromatinstruktur ermöglicht der Transkriptionsmaschinerie einen leichteren Zugang zur DNA und ermöglicht so die Aktivierung von Transkriptionsprozessen, an denen Histoncluster 1 H2B beteiligt ist.
Jeder chemische Aktivator hat zwar diesen grundlegenden Mechanismus gemeinsam, kann aber Besonderheiten in seiner Interaktion mit HDACs aufweisen. Trichostatin A und Vorinostat beispielsweise sind HDAC-Inhibitoren mit breitem Wirkungsspektrum, die ein breites Spektrum von HDAC-Enzymen beeinflussen. Andere, wie Entinostat, zeigen eine Selektivität gegenüber HDACs der Klasse I. Diese Selektivität kann das Ausmaß und die spezifischen Stellen der Acetylierung des Histonclusters 1 H2B beeinflussen. Die Acetylierungsmarkierungen, die durch die Wirkung dieser Inhibitoren entstehen, dienen als Signale, die andere an der Transkriptionsregulierung beteiligte Proteine rekrutieren und so die Transkriptionsaktivierung weiter erleichtern. Die genauen Acetylierungsmuster, die durch diese Aktivatoren eingeführt werden, können folglich die spezifischen Gene bestimmen, die exprimiert werden. Insgesamt erleichtern diese chemischen Aktivatoren den Übergang des Histonclusters 1 H2B in einen aktiven Zustand, der die Genexpression begünstigt, indem sie eine Chromatinumgebung fördern, die für die Transkriptionsmaschinerie zugänglich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt Histon-Deacetylasen (HDACs). Die Hemmung von HDAC führt zu einer verstärkten Acetylierung von Histonproteinen, einschließlich Histon-Cluster 1 H2B, was zur Aktivierung ihrer Chromatin-Remodellierungsfunktionen führt. Acetylierung lockert in der Regel die DNA-Histon-Bindung und ermöglicht die transkriptionelle Aktivierung. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als HDAC-Inhibitor und führt zur Anhäufung von acetylierten Histonen, darunter Histoncluster 1 H2B. Die Hyperacetylierung führt zu einer offeneren Chromatinstruktur und zur Aktivierung von Transkriptionsprozessen, an denen dieses Histon beteiligt ist. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, auch bekannt als SAHA, wirkt als HDAC-Inhibitor und erhöht den Acetylierungsgrad von Histonen, einschließlich Histoncluster 1 H2B. Diese Hyperacetylierung aktiviert die Transkription, indem sie eine Chromatinerweiterung ermöglicht und den Zugang von Transkriptionsfaktoren erleichtert. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat ist ein starker HDAC-Inhibitor, der zur Hyperacetylierung von Histonproteinen wie Histoncluster 1 H2B führt. Diese Aktivierung von Histonen fördert einen entspannten Chromatin-Zustand, der eine aktive Transkription begünstigt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure wirkt als HDAC-Inhibitor, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt. Diese chemische Aktivierung von Histoncluster 1 H2B durch Acetylierung verändert die Interaktion mit der DNA und fördert die Transkriptionsaktivierung. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein HDAC-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen, einschließlich des Histonclusters 1 H2B, fördert und so die Transkriptionsaktivierung durch Auflockerung der Chromatinstruktur erleichtert. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat ist ein weiterer HDAC-Inhibitor, der eine verstärkte Acetylierung von Histonproteinen bewirkt. Die daraus resultierende Aktivierung von Histoncluster 1 H2B verändert die Chromatinarchitektur in einen Zustand, der für die Transkription besser geeignet ist. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat hemmt selektiv HDACs der Klasse I, was zur Acetylierung und Aktivierung von Histonproteinen wie dem Histoncluster 1 H2B führt, was wiederum die Transkriptionsaktivierung unterstützt. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
Tacedinalin hemmt HDAC und fördert die Acetylierung und Aktivierung von Histonproteinen, einschließlich Histoncluster 1 H2B. Diese Acetylierung erleichtert die transkriptionelle Aktivierung durch Veränderung der Chromatinstruktur. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Givinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der die Histonacetylierung erhöht, einschließlich der von Histoncluster 1 H2B, was mit der Aktivierung der Transkriptionsaktivität aufgrund von Veränderungen in der Chromatinstruktur in Verbindung gebracht wird. | ||||||