Histamin-H4-Rezeptor-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die direkt oder indirekt die Aktivität des Histamin-H4-Rezeptors (H4R) modulieren, einem Schlüsselakteur bei Immunreaktionen und Entzündungen. Zu den direkten Aktivatoren gehört VUF 8430, ein spezifischer H4R-Agonist, der direkt an den Rezeptor bindet und ihn aktiviert, intrazelluläre Signalkaskaden auslöst und die mit der H4R-Aktivierung verbundenen zellulären Reaktionen beeinflusst. Umgekehrt weisen einige Chemikalien, wie JNJ 7777120, inverse agonistische Eigenschaften auf und wirken als selektive H4R-Antagonisten. Diese inversen Agonisten, die traditionell als Blocker gelten, können paradoxerweise den H4R aktivieren, indem sie seine Grundaktivität modulieren, was zu veränderten zellulären Reaktionen führt. Thioperamid, ein weiterer H4R-Antagonist, fällt in diese Kategorie und beeinflusst möglicherweise die H4R-Aktivität durch inversen Agonismus. ST-1006 ist ein potenter Agonist, der den H4R direkt aktiviert und durch Modulation der H4R-Signalwege spezifische zelluläre Reaktionen auslöst. 4-Methylhistamin, ein H4R-Agonist, spielt ebenfalls eine Rolle bei der direkten Aktivierung des Rezeptors und trägt zum komplexen regulatorischen Netzwerk der H4R-vermittelten zellulären Prozesse bei.
Clozapin, ein atypisches Antipsychotikum, interagiert mit verschiedenen Rezeptoren, darunter auch dem H4R. Seine modulierenden Effekte auf den H4R, möglicherweise durch indirekte Mechanismen, unterstreichen die vielschichtige Natur der H4R-Aktivierung bei zellulären Reaktionen. A-940894 und Clobenpropit, beides H4R-Antagonisten mit inversen agonistischen Eigenschaften, können den H4R indirekt aktivieren, indem sie seine Grundaktivität modulieren. Diese Chemikalien veranschaulichen die Komplexität der H4R-Regulierung und die verschiedenen Mechanismen, durch die eine Rezeptoraktivierung erreicht werden kann. Histamin selbst, ein endogener Ligand für den H4R, aktiviert den Rezeptor direkt und spielt eine entscheidende Rolle bei den physiologischen Reaktionen, die durch die H4R-Aktivierung vermittelt werden. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Histamin-H4-Rezeptor-Aktivatoren ein Spektrum von Chemikalien mit unterschiedlichen Mechanismen umfassen, die von direkten Agonisten bis zu inversen Agonisten reichen und die komplexen zellulären Reaktionen beeinflussen, die durch die H4R-Aktivierung vermittelt werden. Diese Aktivatoren bieten wertvolle Einblicke in die pharmakologische Modulation von H4R und seine möglichen Auswirkungen auf die Immunregulation und Entzündungsprozesse.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
Histamin-Dihydrochlorid wirkt als Agonist am Histamin-H4-Rezeptor und weist einzigartige molekulare Eigenschaften auf, die seine Interaktion mit der Bindungsstelle des Rezeptors erleichtern. Seine duale Hydrochloridform verbessert die Löslichkeit und fördert eine effiziente Rezeptorbindung. Die Fähigkeit der Verbindung, Ionen- und Wasserstoffbrückenbindungen zu bilden, ermöglicht spezifische Konformationsänderungen des Rezeptors, die die intrazellulären Signalkaskaden beeinflussen. Dieses dynamische Interaktionsprofil unterstreicht seine Rolle bei der Modulation von Immunreaktionen und Entzündungsprozessen. | ||||||
4-Methylhistamine dihydrochloride | 36376-47-3 | sc-203475 sc-203475A | 10 mg 50 mg | $184.00 $759.00 | 6 | |
4-Methylhistamin-Dihydrochlorid wirkt als selektiver Agonist für den Histamin-H4-Rezeptor und weist besondere molekulare Eigenschaften auf, die seine Bindungsaffinität optimieren. Das Vorhandensein von zwei Hydrochloridgruppen erhöht seine Hydrophilie erheblich und ermöglicht eine schnelle Diffusion durch biologische Membranen. Seine strukturelle Flexibilität ermöglicht eine präzise Ausrichtung innerhalb des aktiven Zentrums des Rezeptors, wodurch spezifische allosterische Modifikationen ausgelöst werden, die nachgeschaltete Signalwege aktivieren und so die zellulären Reaktionen beeinflussen. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit-Dihydrobromid dient als selektiver Agonist für den Histamin-H4-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartigen Bromid-Substituenten aus, die seine Lipophilie erhöhen und die Rezeptorinteraktionen modulieren. Die Fähigkeit der Verbindung, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten im Rezeptor zu bilden, fördert eine stabile Bindungskonformation. Diese Interaktion setzt verschiedene Signalkaskaden in Gang, die das Zellverhalten durch veränderte Genexpression und Immunreaktionen beeinflussen. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine schnelle Rezeptorbindung hin, was eine rasche biologische Wirkung ermöglicht. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Immepip-Dihydrobromid wirkt als selektiver Agonist für den Histamin-H4-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale aus, die die Rezeptoraffinität optimieren. Die spezifischen Wechselwirkungen des Wirkstoffs mit der Bindungsstelle des Rezeptors beruhen auf elektrostatischen und hydrophoben Kräften und führen zu Konformationsänderungen, die nachgeschaltete Signalwege aktivieren. Seine dynamische Bindungskinetik ermöglicht eine effiziente Rezeptoraktivierung, die verschiedene zelluläre Prozesse durch Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels und der Zytokinfreisetzung beeinflussen kann. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
JNJ 7777120 ist ein selektiver Histamin-H4-Rezeptorantagonist. Seine inversen agonistischen Eigenschaften machen es zu einem potenziellen indirekten Aktivator, indem es die Grundaktivität des H4-Rezeptors moduliert und nachgeschaltete zelluläre Reaktionen beeinflusst. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
N-Methyl-1H-imidazol-4-ethanamin-Dihydrochlorid dient als selektiver Agonist für den Histamin-H4-Rezeptor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen einzugehen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Bindungsprofil auf, das die Rezeptorkonformation stabilisiert und so eine verbesserte Signaltransduktion ermöglicht. Seine schnelle Assoziations- und Dissoziationskinetik trägt zu einer nuancierten Modulation zellulärer Reaktionen bei und wirkt sich auf verschiedene Signalkaskaden und Genexpressionsmuster aus. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Methimepip-Dihydrobromid wirkt als selektiver Modulator des Histamin-H4-Rezeptors und zeichnet sich durch ausgeprägte elektrostatische Wechselwirkungen aus, die die Rezeptoraffinität erhöhen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine wirksame allosterische Modulation, die sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt. Die dynamische Bindungskinetik des Wirkstoffs ermöglicht eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivität, wodurch das Zellverhalten verändert und verschiedene physiologische Prozesse durch komplizierte molekulare Mechanismen beeinflusst werden können. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
VUF 8430 Dihydrobromid ist ein selektiver Antagonist des Histamin-H4-Rezeptors, der sich durch sein einzigartiges Bindungsprofil auszeichnet, das spezifische Konformationsänderungen des Rezeptors fördert. Diese Verbindung weist bemerkenswerte hydrophobe Wechselwirkungen auf, die ihren Komplex mit dem Rezeptor stabilisieren und zu veränderten Signaltransduktionswegen führen. Seine schnelle Assoziations- und Dissoziationskinetik ermöglicht eine präzise Modulation der Rezeptoraktivität und beeinflusst die zellulären Reaktionen durch komplexe biochemische Netzwerke. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
Thioperamid ist ein Histamin-H4-Rezeptor-Antagonist. Als inverser Agonist kann es den H4-Rezeptor indirekt aktivieren, indem es seine Grundaktivität moduliert und nachgeschaltete zelluläre Reaktionen beeinflusst, die mit der H4-Rezeptoraktivierung verbunden sind. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Clobenpropit Dihydrobromid ist ein selektiver Antagonist des Histamin-H4-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, nach der Bindung spezifische allosterische Veränderungen zu bewirken. Diese Verbindung geht einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen ein, die die Rezeptoraffinität erhöhen und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Seine dynamische Bindungskinetik ermöglicht eine rasche Modulation des Rezeptorzustands und trägt so zu komplizierten Regulierungsmechanismen im zellulären Umfeld bei. Die strukturellen Merkmale der Verbindung fördern wirksame Rezeptor-Ligand-Interaktionen und prägen ihr Funktionsprofil. |