HERG Aktivatoren
Gängige HERG Activators sind unter underem Rottlerin CAS 82-08-6, PD-118057 CAS 313674-97-4, ICI-204,448 hydrochloride CAS 121264-04-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1 und 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6.
Das humane Ether-à-go-go-verwandte Gen (HERG) kodiert einen Kaliumionenkanal, der vor allem für seine Rolle bei der kardialen Repolarisation bekannt ist. Dieser Ionenkanal ist speziell die Alpha-Untereinheit eines Kaliumkanals, der die schnelle Komponente des verzögerten Gleichrichter-Kaliumstroms (IKr) im Herzen vermittelt. Die Aktivität und das ordnungsgemäße Funktionieren des HERG-Kanals spielen eine entscheidende Rolle im elektrischen Leitungssystem des Herzens, insbesondere in der Repolarisationsphase des kardialen Aktionspotenzials. Jede Störung oder Veränderung in der Funktionsweise dieses Kanals kann zu Herzrhythmusstörungen führen, da sie sich auf die Dauer des Aktionspotenzials und die Refraktärzeit zwischen aufeinanderfolgenden Herzschlägen auswirkt.
HERG-Aktivatoren sind Chemikalien, die die Aktivität des HERG-Kanals verstärken oder potenzieren. Während eine große Anzahl von Verbindungen bekannt ist, die den HERG-Kanal blockieren, was zu potenziell lebensbedrohlichen Zuständen wie dem Long-QT-Syndrom führen kann, ist die Erforschung von HERG-Aktivatoren ein Bereich von wachsendem Interesse. HERG-Aktivatoren fördern die Öffnung des Kanals oder erhöhen die Stromamplitude des Kanals, wodurch der Kaliumionenfluss durch den Kanal beschleunigt oder erleichtert wird. Sie können diese Aktivierung durch direkte Interaktion mit dem Kanal oder durch Modulation intrazellulärer Prozesse, die die Kanalaktivität steuern, erreichen. Aufgrund ihrer Wirkung auf den HERG-Kanal können diese Aktivatoren die Repolarisationsphase des Herzaktionspotenzials und die gesamte elektrische Aktivität des Herzens beeinflussen. Mit zunehmendem Verständnis der HERG-Aktivatoren versuchen Forscher, ihre genauen Wirkungsmechanismen und möglichen Wechselwirkungen mit anderen zellulären Systemen aufzudecken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin weist bemerkenswerte Eigenschaften als HERG-Kanal-Blocker auf, vor allem durch seine Fähigkeit, mit spezifischen Bindungsstellen auf dem Kanalprotein zu interagieren. Diese Wechselwirkung verändert die Konformationsdynamik des Kanals und beeinflusst den Ionenfluss und das Membranpotenzial. Die einzigartigen hydrophoben Regionen des Wirkstoffs erleichtern seine Integration in Lipidmembranen, was sich auf seine Bioverfügbarkeit und Interaktionskinetik auswirkt. Darüber hinaus ermöglicht die strukturelle Flexibilität von Rottlerin verschiedene Konformationen, was seine Bindungsaffinität und Spezifität erhöht. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS 1643 hemmt den HERG-Kanal, indem es selektiv an die Porenregion des Kanals bindet und so die Ionenleitung unterbricht. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale, einschließlich eines starren Kerns und polarer Substituenten, verstärken seine Interaktion mit der hydrophoben Umgebung des Kanals. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch einen schnellen Beginn der Hemmung und eine lang anhaltende Wirkung gekennzeichnet ist, was auf ihre Fähigkeit zurückzuführen sein könnte, spezifische Kanalkonformationen zu stabilisieren. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
Ein weiterer gut charakterisierter Aktivator. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $300.00 $700.00 | ||
Obwohl sein primäres Ziel nicht hERG ist, hat es hERG-aktivierende Eigenschaften gezeigt. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
In erster Linie ein Aktivator des SKCa-Kanals, wirkt aber auch auf hERG. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Hat mehrere zelluläre Wirkungen, von denen eine die hERG-Aktivierung ist. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
Ein Inhalationsanästhetikum, das den hERG-Strom verstärken kann, wobei die Auswirkungen auf die Elektrophysiologie des Herzens multifaktoriell sind. | ||||||