ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)

Das ICI-204,448-Hydrochlorid (CAS 121264-04-8) ist eine chemische Verbindung, die hauptsächlich für ihre Rolle als Kappa-Opioid-Rezeptor (KOR)-Agonist bekannt ist. Ein bemerkenswerter Aspekt von ICI-204,448 ist seine Wirkung an peripheren Kappa-Opioid-Rezeptoren im Gegensatz zu zentralen Nervensystemrezeptoren. Diese periphere Aktivität ist entscheidend, da sie darauf hindeutet, dass die Verbindung ihre Wirkung entfalten kann, ohne zentrale Nebenwirkungen wie Sedierung oder Dysphorie zu verursachen, die oft mit der Aktivierung zentraler Opioidrezeptoren verbunden sind. Dieses Merkmal wurde in einer Studie (PMID: 15687734) hervorgehoben, in der gezeigt wurde, dass ICI-204,448 bei kalten Temperaturen Hypothermie bei Ratten auslösen kann, was seine Einflussnahme auf die Thermoregulation durch periphere Kappa-Opioid-Rezeptoren unterstreicht.Eine weitere Studie (PMID: 24113749) hatte zum Ziel, neue Kappa-Opioid-Rezeptor (KOR)-Agonisten zu identifizieren, die funktional selektiv sind, d.h. sie können spezifische Signalwege aktivieren, ohne unerwünschte Wirkungen auszulösen. Die Forscher verwendeten eine Kombination aus in silico- und parallelen Screening-Ansätzen, um mehrere neue KOR-selektive Ligandengerüste zu identifizieren. Diese Erkenntnisse könnten zur Entwicklung wirksamerer Analgetika führen, die die unerwünschten Wirkungen einiger KOR-Agonisten vermeiden.