Molekülstruktur von PD-118057, CAS-Nummer: 313674-97-4
PD-118057 (CAS 313674-97-4)
Alternative Namen:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
Anwendungen:
PD-118057 ist ein Aktivator des HERG-Kaliumkanals (ether-a-go-go-related (hERG) potassium channel)
CAS Nummer:
313674-97-4
Molekulargewicht:
386.27
Summenformel:
C21H17Cl2NO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ein Aktivator des Ether-a-go-go-verwandten (hERG) Kaliumkanals. Es ist ein zweiter identifizierter Aktivator des hERG-Kanals, ein Vertreter in der Reihe der Strukturanaloga; PD-118057 führt bei 10 µM zu einer 111%igen Stromerhöhung im Kaninchen-Ventrikelkeil (im Vergleich dazu führt RPR260243 bei derselben Konzentration nur zu einer 15%igen Erhöhung). Im Gegensatz zu RPR260243 hat PD-118057 keine wesentlichen Auswirkungen auf die Gating- oder kinetischen Eigenschaften dieses Kanals. Diese Chemikalie verhindert und kehrt die Verlängerung des QT-Intervalls um. Wirkstoffe wie PD-118057 könnten einen neuen Ansatz für die Behandlung der verzögerten Repolarisation bieten, die beim vererbten oder erworbenen langen QT-Syndrom und bei kongestiver Herzinsuffizienz auftritt.
PD-118057 (CAS 313674-97-4) Literaturhinweise
- Neue potente Enhancer für den Kaliumkanal des humanen Ether-a-go-go-Gens (hERG) und ihre in vitro antiarrhythmische Aktivität. | Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
- PD-118057 kontaktiert die Porenhelix von hERG1-Kanälen, um die Inaktivierung abzuschwächen und die K+-Leitfähigkeit zu erhöhen. | Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
- Zelluläre Grundlage für Vorhofflimmern in einem experimentellen Modell für kurze QT1-Zeit: Auswirkungen auf einen pharmakologischen Therapieansatz. | Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
- Pharmakologischer Ansatz zur Behebung des defekten Protein-Transports in der E637K-hERG-Mutante mit PD-118057 und Thapsigargin. | Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
- Antiarrhythmika heilen Hirnrhythmusstörungen: Die Bedeutung der K+-Kanäle des subthalamischen ERG bei parkinsonschen Entladungen. | Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
- Proliferative Rolle von Kv11-Kanälen in Arterien der Maus. | Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
- Bisoprolol, bekannt als selektiver β₁-Rezeptor-Antagonist, unterdrückt IK(M) und IK(erg) in Hypophysenzellen und Hippocampus-Neuronen auf unterschiedliche Weise, aber direkt. | So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
- Ein pharmakologischer Hauptschlüsselmechanismus, der das Selektivitätsfiltertor in K+-Kanälen entriegelt. | Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
- Nachweis einer wirksamen Hemmung des multiplen K+-Stroms durch Tolvaptan, einen Nicht-Peptid-Antagonisten des Vasopressin-V2-Rezeptors. | Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
- Untersuchung des Nutzens erwachsener Zebrabärblinge im Ex-vivo-Ganzherzen für das pharmakologische Screening von hERG-Kanal-Aktivatoren. | Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
- Beweise für die Fähigkeit von Roxadustat (FG-4592), einem oralen HIF-Prolyl-Hydroxylase-Inhibitor, Membran-Ionenströme zu stören: Eine noch nicht identifizierte, aber wichtige Wirkung. | Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
- Ein Update zur Struktur von hERG. | Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
- Wiederaufnahme der Translation bei der c.453delC-Rahmenverschiebungsmutation von KCNH2, die funktionelle hERG-K+-Kanäle mit einem leichten dominant-negativen Effekt in den heterozygoten, von Patienten stammenden iPsc-Kardiomyozyten erzeugt. | Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355
Inhibitor von:
EAG, GPR176, und KV4.3.Aktivator von:
HERG, KCNQ5, KCNV1, KIR2.4, und P/Q-type Ca++ CP α1A.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PD-118057, 5 mg | sc-253238 | 5 mg | $215.00 |